(7-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-piperidin-4-yl-propyl-amine | 539828-77-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: (7-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-piperidin-4-yl-propyl-amine
• 英文别名: N-(7-bromo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-N-propylpiperidin-4-amine
• CAS: 539828-77-8
• 化学式: C₁₈H₂₇BrN₂
• 分子量: 351.33
• InChiKey: RPFJDNGJYPKZGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (7-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-piperidin-4-yl-propyl-amine 、 、 4-吗啉碳酰氯 在 乙腈 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二异丙基乙胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以The final product was isolated by preparative RPHPLC (YMC Combiprep ODS-A column, 10-90% acetonitrile: water (0.1% TFA))的产率得到{4-[(7-Bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-propyl-amino]-piperidin-1-yl}-pyrrolidin-1-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  Amino-tetralin derivatives as muscarinic receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及一般为肌肉型M2/M3受体拮抗剂的化合物，其由式I所表示：其中R1、R2、R3和R4如规范中所定义，或其个别异构体、外消旋或非外消旋异构体混合物，或其可接受的盐或溶剂化物。本发明进一步涉及含有这种化合物的制药组合物以及将其用作治疗药物的方法和制备方法。

  公开号：

  US20040092604A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[(7-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-propyl-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (7-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-piperidin-4-yl-propyl-amine
  参考文献：
  名称：

  AMINO-TETRALIN DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及一般为毒蕈碱M2/M3受体拮抗剂的化合物，其由式I所代表：其中R1、R2、R3和R4如规范中所定义，或其单体异构体、消旋或非消旋异构体混合物，或其可接受的盐或溶剂合物。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物以及用于其使用和制备作为治疗药物的方法。

  公开号：

  US20030171362A1

文献信息

• Amino-tetralin derivatives as muscarinic receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040092604A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  This invention relates to compounds which are generally muscarinic M2/M3 receptor antagonists and which are represented by Formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification, or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use and preparation as therapeutic drugs.

  本发明涉及一般为肌肉型M2/M3受体拮抗剂的化合物，其由式I所表示：其中R1、R2、R3和R4如规范中所定义，或其个别异构体、外消旋或非外消旋异构体混合物，或其可接受的盐或溶剂化物。本发明进一步涉及含有这种化合物的制药组合物以及将其用作治疗药物的方法和制备方法。
• AMINOTETRALIN DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1453806A1

  公开（公告）日：2004-09-08
• US6635658B2
  申请人：——

  公开号：US6635658B2

  公开（公告）日：2003-10-21
• US6806278B2
  申请人：——

  公开号：US6806278B2

  公开（公告）日：2004-10-19
• [EN] AMINOTETRALIN DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'AMINOTETRALINE UTILISES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS MUSCARINIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2003048125A1

  公开（公告）日：2003-06-12

  This invention relates to compounds which are generally muscarinic M2/M3 receptor antagonists and which are represented by the general formula (I) wherein R?1, R2, R3 and R4¿ are as defined in the specification, or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for their preparation and their use as therapeutic agents.