[EN] NEW BENZOFURAN DERIVATIVES AS SELECTIVE 5HT6 RECEPTOR INHIBITORS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE BENZOFURANE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR 5HT6 ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ
申请人:EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN
公开号:WO2008146063A1
公开(公告)日:2008-12-04
[EN] The present invention relates to new selective 5HT6 receptor binding benzofuran derivatives of general formula (I) wherein, Z represents a hydrogen atom, C1-4 acyl group, C1-6 alkyl sulfonyl group, phenyl sulfonyl group substituted with one or more halogen atom; or naphthyl sulfonyl group optionally substituted with a halogen atom, tetrahydro naphthyl sulfonyl group, (lS)(+)-10-camphor-sulfonyl group, (lR)(-)-10-camphor-sulfonyl group or benzofuranyl sulfonyl group, substituted with a halogen atom and C1 -4 alkyl group, Y represents C2-6 alkylene group, R1 and R2 represent, independently, a hydrogen atom, C1-4 alkyl group, benzyl group, or together with one or more halogen atoms, trifluoromethyl group, or C1-4 alkoxy group substituted 4-phenyl-piperazine-l-yl group; and/or their pharmaceutically suitable acid addition salts, to the process for producing said compounds, to pharmaceutical compositions containing said compounds and to their use in treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system and cardiovascular system.
[FR] L'invention concerne de nouveaux dérivés sélectifs de benzofurane se liant au récepteur 5HT6, de formule générale (I) dans laquelle Z représente un atome d'hydrogène, un groupe acyle C1-4, un groupe alkyle sulfonyle C1-6, un groupe phényle sulfonyle substitué par au moins un atome d'halogène; ou un groupe naphtyle sulfonyle facultativement substitué par un atome d'halogène, un groupe tétrahydro naphtyle sulfonyle, un groupe (lS)(+)-10-camphor-sulfonyle, un groupe (lR)(-)-10-camphor-sulfonyle ou un groupe benzofuranyle sulfonyle, substitué par un atome d'halogène et un groupe alkyle C1-4, Y représente un groupe alkylène C2-6, R1 et R2 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-4, un groupe benzyle ou, associés à au moins un atome d'halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alcoxy C1-4 substitué par un groupe 4-phényl-pipérazine-l-yle; et/ou leurs sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables, ainsi qu'un procédé de production de ces composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation dans le traitement et/ou la prévention des troubles du système nerveux central et du système cardiovasculaire.