3,3-difluoroazetidine-1-sulfonamide | 924307-86-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机硫酸及其衍生物
• 英文名称: 3,3-difluoroazetidine-1-sulfonamide
• CAS: 924307-86-8
• 化学式: C₃H₆F₂N₂O₂S
• 分子量: 172.156
• InChiKey: SBGHHENIBRVZAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-4-(((5-chloro-6-cyclopropylpyridin-3-yl)oxy)methyl)-2-fluorobenzoic acid 、 3,3-difluoroazetidine-1-sulfonamide 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以36%的产率得到5-chloro-4-{[(5-chloro-6-cyclopropylpyridin-3-yl)oxy]methyl}-N-[(3,3-difluoroazetidin-1-yl)sulfonyl]-2-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE

  摘要：

  该发明涉及磺胺基衍生物，其在医学上的应用，含有它们的组合物，其制备方法以及用于这些过程的中间体。更具体地，该发明涉及一种新的磺胺基Nav 1.7抑制剂，其化学式为(I)：或其药学上可接受的盐，其中X、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav 1.7抑制剂在治疗广泛的疾病，特别是疼痛方面可能具有潜在的用途。

  公开号：

  WO2013088315A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (3,3-difluoroazetidin-1-yl)sulfonylcarbamate 在 甲基环己二烯 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以91%的产率得到3,3-difluoroazetidine-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE

  摘要：

  该发明涉及磺胺基衍生物，其在医学上的应用，含有它们的组合物，其制备方法以及用于这些过程的中间体。更具体地，该发明涉及一种新的磺胺基Nav 1.7抑制剂，其化学式为(I)：或其药学上可接受的盐，其中X、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav 1.7抑制剂在治疗广泛的疾病，特别是疼痛方面可能具有潜在的用途。

  公开号：

  WO2013088315A1

文献信息

• Sulfonamide Derivatives
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：US20140315879A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to sulfonamide derivatives, of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Z, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the description, and to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. The compounds of formula (I) are Nav1.7 inhibitors useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  本发明涉及磺酰胺衍生物，化学式为(I)：或其药学上可接受的盐，其中X、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4和R5如描述中所定义，以及它们在医学上的使用，包括含有它们的组合物，用于它们的制备过程以及在这些过程中使用的中间体。式(I)化合物是Nav1.7抑制剂，对治疗广泛的疾病，尤其是疼痛，有用。
• Sulfonamide derivatives
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：US09085517B2

  公开（公告）日：2015-07-21

  The present invention relates to sulfonamide derivatives, of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Z, R1a, R1b, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description, and to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. The compounds of formula (I) are Nav1.7 inhibitors useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  本发明涉及磺酰胺衍生物，化学式（I）：或其药学上可接受的盐，其中X、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4和R5如描述中所定义，以及它们在医学上的使用，包括含有它们的组合物、它们的制备过程和在这些过程中使用的中间体。式（I）化合物是Nav1.7抑制剂，对治疗广泛的疾病，尤其是疼痛，有用。
• [EN] SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2013088315A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav 1.7 inhibitors of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1a, R1b, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

  该发明涉及磺胺基衍生物，其在医学上的应用，含有它们的组合物，其制备方法以及用于这些过程的中间体。更具体地，该发明涉及一种新的磺胺基Nav 1.7抑制剂，其化学式为(I)：或其药学上可接受的盐，其中X、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4和R5如描述中所定义。Nav 1.7抑制剂在治疗广泛的疾病，特别是疼痛方面可能具有潜在的用途。