6-(propan-2-yloxy)-1H-indazol-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-(propan-2-yloxy)-1H-indazol-5-amine
• 英文别名: 6-propan-2-yloxy-1H-indazol-5-amine
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃O
• 分子量: 191.23
• InChiKey: QWDTVYCVSZMQCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  63.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-4-chloro-6-methoxy-6-(methoxymethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b]indole 、 6-(propan-2-yloxy)-1H-indazol-5-amine 在 title compound 作用下， 生成 (RS)-6-methoxy-6-(methoxymethyl)-N-[6-(propan-2-yloxy)-1H-indazol-5-yl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b]indol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRROLOPYRIMIDINES

  摘要：

  本发明涉及替代吡咯吡嘧啶化合物通式I：其中A、X、R1、R2、m和n如本文所述和定义的那样，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的制药组合物和组合物，以及用于制造治疗或预防疾病的制药组合物的使用，特别是治疗或预防增殖过度和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一的治疗剂或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  US20150133426A1
• 作为产物：
  描述：

  6-isopropoxy-5-nitro-1H-indazole 在 钯 氢气 、 乙醚 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 3.64 g (80%) of the title compound的产率得到6-(propan-2-yloxy)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED THIAZOLOPYRIMIDINES

  摘要：

  本发明涉及一般式I所述的取代噻唑嘧啶化合物，其如本文所述和定义的，以制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，含有所述化合物的药物组合物和组合物，以及使用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用，用于治疗或预防增殖过度和/或血管生成障碍的疾病。

  公开号：

  US20160009734A1

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED PYRROLOTRIAZINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES À SUBSTITUTION SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015091156A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  This invention relates to novel sulfoximine substituted pyrrolotriazine derivatives of formula wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的噻氧亚胺取代吡咯三嗪衍生物，其化学式中Ar、R1和R2的定义如描述和权利要求中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015169677A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The application relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I) wherein Ar, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  该申请涉及式(I)的新型磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1、R2和R3如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有相同化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] COMBINATIONS OF INHIBITORS OF IRAK4 WITH INHIBITORS OF BTK<br/>[FR] COMBINAISONS D'INHIBITEURS DE L'IRAK4 À L'AIDE D'INHIBITEURS DE LA BTK
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016174183A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present application relates to novel combinations of at least two components, component A and component B: · component A is an IRAK4-inhibiting compound of the formula (I) as defined herein, or a diastereomer, an enantiomer, a metabolite, a salt, a solvate or a solvate of a salt thereof; · component B is a BTK-inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and, optionally, · one or more components C which are pharmaceutical products; in which one or two of the above-defined compounds A and B are optionally present in pharmaceutical formulations ready for simultaneous, separate or sequential administration, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of endometriosis, lymphoma, macular degeneration, COPD, neoplastic disorders and psoriasis.

  本申请涉及至少两种组分的新型组合，组分A和组分B：·组分A是根据本文所定义的式(I)的IRAK4抑制化合物，或其对映体、对映异构体、代谢物、盐、溶剂合物或其盐的溶剂合物；·组分B是BTK抑制化合物，或其药学上可接受的盐；以及，可选地，·一种或多种组分C，它们是药用产品；其中上述定义的化合物A和B中的一种或两种可选择地存在于用于治疗和/或预防疾病的制剂中，准备用于同时、分开或顺序给药，用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防子宫内膜异位症、淋巴瘤、黄斑变性、慢性阻塞性肺病、肿瘤性疾病和牛皮癣。
• NEW 2-SUBSTITUTED INDAZOLES, METHODS FOR PRODUCING SAME, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS THAT CONTAIN SAME, AND USE OF SAME TO PRODUCE DRUGS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20190071432A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present application relates to novel substituted indazoles, to processes for preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of endometriosis and endometriosis-associated pain and other endometriosis-associated symptoms such as dysmenorrhoea, dyspareunia, dysuria and dyschezia, of lymphoma, rheumatoid arthritis, spondyloarthritis (especially psoriatic spondyloarthritis and Bekhterev's disease), lupus erythematosus, multiple sclerosis, macular degeneration, COPD, gout, fatty liver disorders, insulin resistance, neoplastic disorders and psoriasis.

  本申请涉及新型取代吲唑并[1,2,3]三唑化合物，其制备方法，其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防子宫内膜异位症及其相关疼痛和其他子宫内膜异位症症状，如经痛、性交痛、排尿困难和排便困难，淋巴瘤、类风湿关节炎、脊柱关节炎（特别是银屑病性脊柱关节炎和贝赫切夫病）、红斑狼疮、多发性硬化、黄斑变性、慢性阻塞性肺病、痛风、脂肪肝疾病、胰岛素抵抗、肿瘤性疾病和银屑病。
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLOPYRIMIDINES<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2013174743A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention relates to substituted pyrrolopyrimidine compounds general formula I : in which A, X, R1, R2, m and n are as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式I的取代吡咯吡嘧啶化合物，其中A、X、R1、R2、m和n如本文所述和定义，以制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。