tert-butyl 4-((3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy)methyl) piperidine-1-carboxylate | 1310404-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy)methyl) piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 4-[3-(4,4,5,5-tetramethyl[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)phenoxymethyl]piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[[3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy]methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1310404-86-4
• 化学式: C₂₃H₃₆BNO₅
• 分子量: 417.354
• InChiKey: BOEUCYCOVZAUIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.01
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy)methyl) piperidine-1-carboxylate 、 tert-butyl 5-((tert-butoxycarbonyl)(2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-1H-indazole-1-carboxylate 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 二碳酸二叔丁酯 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-(2-(3-(piperidin-4-ylmethoxy)phenyl)pyrimidin-4-yl)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF GVHD
  [FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE

  摘要：

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。

  公开号：

  WO2015157556A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲醇 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 14.08h， 生成 tert-butyl 4-((3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy)methyl) piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF GVHD
  [FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE

  摘要：

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。

  公开号：

  WO2015157556A1

文献信息

• Chemoselective, Scalable Nickel‐Electrocatalytic <i>O</i> ‐Arylation of Alcohols
  作者：Hai‐Jun Zhang、Longrui Chen、Martins S. Oderinde、Jacob T. Edwards、Yu Kawamata、Phil S. Baran

  DOI：10.1002/anie.202107820

  日期：2021.9.13

  The formation of aryl-alkyl ether bonds through cross coupling of alcohols with aryl halides represents a useful strategic departure from classical SN2 methods. Numerous tactics relying on Pd-, Cu-, and Ni-based catalytic systems have emerged over the past several years. Herein we disclose a Ni-catalyzed electrochemically driven protocol to achieve this useful transformation with a broad substrate

  通过醇与芳基卤的交叉偶联形成芳基-烷基醚键代表了对经典S N 2 方法的有用的战略偏离。过去几年出现了许多依赖钯基、铜基和镍基催化系统的策略。在此，我们公开了一种镍催化电化学驱动方案，以一种操作简单的方式在广泛的底物范围内实现这种有用的转化。这种电化学方法不需要强碱、昂贵的外源过渡金属催化剂（例如铱、钌），并且可以轻松地在批量或流动设置中扩大规模。有趣的是，与机械相关的光化学变体相比，电子醚化表现出增强的底物范围，因为它耐受醇亲核试剂中的叔胺官能团。
• [EN] TREATMENT OF OCULAR DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2014055999A3

  公开（公告）日：2014-05-30