6-Fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 6-Fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine
• 英文别名: 6-fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine
• 化学式: C₆H₅FN₄
• 分子量: 152.13
• InChiKey: MPXMUIXPDFPVIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-6-chloro-N-(2-fluoro-3-hydroxy-3-methylbutyl)-4-(isopropylamino)nicotinamide 、 6-Fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 Dicaesio carbonate 在 (1E,4E)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium 甲醇 、 氯仿 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.58h， 以afforded (R)—N-(2-fluoro-3-hydroxy-3-methylbutyl)-6-((6-fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)-4-(isopropylamino)nicotinamide (1.2 g, 44% yield) as an off-white solid的产率得到(R)-N-(2-fluoro-3-hydroxy-3-methylbutyl)-6-((6-fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)-4-(isopropylamino)nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS

  摘要：

  具有以下式(I)或其立体异构体或药物可接受的盐的化合物，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如此定义，可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节剂。

  公开号：

  US20150274696A1
• 作为产物：
  描述：

  5-Chloro-6-fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 、 氨 、 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.08h， 生成 6-Fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS

  摘要：

  具有以下式(I)或其立体异构体或药物可接受的盐的化合物，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如此定义，可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节剂。

  公开号：

  US20150274696A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLES À SUBSTITUTION PAR HÉTÉROCYCLE BICYCLIQUE UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074657A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R2 is a bicyclic heterocycle, and R1, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein, that are useful as kinase modulators, including IRAK-4 modulation.

  具有以下式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如本文所定义，这些化合物可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节。
• US9546153B2
  申请人：——

  公开号：US9546153B2

  公开（公告）日：2017-01-17
• BICYCLIC HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150274696A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  Compounds having the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein R 2 is a bicyclic heterocycle, and R 1 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein, that are useful as kinase modulators, including IRAK-4 modulation.

  具有以下式(I)或其立体异构体或药物可接受的盐的化合物，其中R2是双环杂环，R1、R3、R4、R5和R6如此定义，可用作激酶调节剂，包括IRAK-4调节剂。