2-(1-naphthylmethylene)-succinic anhydride | 142210-41-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-(1-naphthylmethylene)-succinic anhydride
• 英文别名: (3Z)-3-(naphthalen-1-ylmethylidene)oxolane-2,5-dione
• CAS: 142210-41-1
• 化学式: C₁₅H₁₀O₃
• 分子量: 238.243
• InChiKey: SONAPUPHFUHJDX-WQLSENKSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-naphthylmethylene)-succinic anhydride 在 三氯化铝 作用下， 生成 (1-Oxo-1H-phenalen-2-yl)-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  El-Basil, Sherif, Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1982, vol. 21, # 3, p. 234 - 236

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (1-naphthylmethylene)succinic acid 在 乙酸酐 作用下， 以 正己烷 、 苯 为溶剂， 生成 2-(1-naphthylmethylene)-succinic anhydride
  参考文献：
  名称：

  Novel amino acid derivatives possessing renin-inhibitory activities

  摘要：

  通用公式的氨基酸衍生物： 其中R1为 其中，R10为较低的烷基基团，R"为 （其中R111为较低的烷基基团，n为1至5的整数）或者可以被羟基或甲氧乙氧甲氧基取代的较低烷基基团，或者R'°和R"与相邻的氮原子 结合在一起； R12为氢原子，CnH2n+1-O-CO-（n如上定义）或者 R'3为可以被HOOC-(H2C)n-O-、R12-NH-（n和R12如上定义）和吡啶基取代的较低烷基基团； X为-CH2-、-O-或-NH-，Y为-O-或-NH-；其中 （其中Z为-0-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-CH2-、-CH(OH)-， 或 a和b分别独立为1至4的整数，且a和b的总和不超过5）； R2为可以被较低烷基基团取代的芳基烷基基团； R3为氢原子或较低烷基基团； R4为较低烷基基团； A为羟基，B为氢原子，或者A和B与相邻的碳原子结合在一起，描述了一种药学上可接受的酸盐或其酯。本发明的化合物具有对肾素的抑制活性，并可用作降压药。

  公开号：

  EP0396065A1

文献信息

• Morpholine containing amino acid derivatives
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04711958A1

  公开（公告）日：1987-12-08

  Amino acid derivatives represented by formula ##STR1## wherein His represents an L-histidyl group, X represents a straight or branched alkoxy group having 1 to 7 carbon atoms, a straight or branched alkylamino group having 1 to 7 carbon atoms, a cycloalkyloxy group having 3 to 7 carbon atoms, a morpholino group, said alkoxy group having one or more halogen atoms as substituents; or a pharmaceutically acceptable salt, are useful in the treatment of hypertension.

  公式##STR1##所代表的氨基酸衍生物，其中His代表L-组氨酸基团，X代表具有1至7个碳原子的直链或支链烷氧基团，具有1至7个碳原子的直链或支链烷基氨基基团，具有3至7个碳原子的环烷氧基团，吗啡啉基团，所述烷氧基团具有一个或多个卤素原子作为取代基；或其药学上可接受的盐，在治疗高血压方面是有用的。
• Histidine derivatives
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04656269A1

  公开（公告）日：1987-04-07

  Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

  揭示了作为治疗剂有用的新型氨基酸衍生物。这些氨基酸衍生物及其药用盐在口服时具有人类肾素抑制作用，并可用于治疗高血压，特别是与肾素相关的高血压。
• Amino acid derivatives
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04853463A1

  公开（公告）日：1989-08-01

  Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

  揭示了作为治疗剂有用的新型氨基酸衍生物。这些氨基酸衍生物及其药学上可接受的盐在口服时具有人类肾素抑制作用，并且对于治疗高血压，特别是与肾素相关的高血压有用。
• Novel amino acid derivatives
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04841067A1

  公开（公告）日：1989-06-20

  Novel amino acid derivatives useful as a therapeutic agent are disclosed. These amino acid derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof have a human renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

  揭示了作为治疗剂有用的新型氨基酸衍生物。这些氨基酸衍生物及其药用盐在口服时具有人类肾素抑制作用，可用于治疗高血压，特别是与肾素相关的高血压。
• Histidine derivatives as renin inhibitors
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co Ltd

  公开号：EP0181110A2

  公开（公告）日：1986-05-14

  @ Dipeptides are described which are represented by the formula wherein His represents an L-histidyl group, Ar, represents a phenyl group, a naphthyl group or an indolyl group, Ar2 represents a phenyl group or a naphthyl group, X represents a chemical bond, -NHCO-, -CONH-, -CO-, -CH2-, -NH-, -O- or -(CH=CH)P-wherein p is 1 or 2, Z represents an oxygen atom or in which R2 represents a hydrogen atom or combines with R, to form a chemical bond, m and n, which may be the same or different, each represents an integer of from 0 to 3, provided that when X is a chemical bond, the sum of n plus m is from 1 to 6 and when X is not a chemical bond, the sum of n plus m is from 1 to 4, Y represents a chemical bond when X is not a chemical bond, or, when X is a chemical bond, an alkylene group having 1 to 3 carbon atoms, R1 represents a hydrogen atom or combines with R2 to form a chemical bond, R3 represents a formyl group or a hydroxymethyl group, R4 represents an isobutyl group or a benzyl group, and C represents an L-configurational carbon atom; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have a strong inhibitory effect on human renin, and are useful as a therapeutically active agent for the treatment of hypertension, especially renin - associated hypertension.

  @ 描述了由式表示的二肽 其中 His 代表 L-组氨酰基，Ar 代表苯基、萘基或吲哚基，Ar2 代表苯基或萘基，X 代表化学键、-NHCO-、-CONH-、-CO-、-CH2-、-NH-、-O-或-(CH=CH)P-其中 p 为 1 或 2，Z 代表氧原子或 其中 R2 代表氢原子或与 R 结合形成化学键，m 和 n 可以相同或不同，各代表 0 至 3 的整数，但当 X 为化学键时，n 加 m 之和为 1 至 6，当 X 不是化学键时，n 加 m 之和为 1 至 4、当 X 不是化学键时，Y 代表化学键；当 X 是化学键时，Y 代表具有 1 至 3 个碳原子的亚烷基；R1 代表氢原子或与 R2 结合形成化学键；R3 代表甲酰基或羟甲基；R4 代表异丁基或苄基；C 代表 L 构型碳原子；或其药学上可接受的盐。 这些化合物对人体肾素有很强的抑制作用，可作为治疗高血压，特别是肾素相关性高血压的治疗活性剂。