(3S)-3-amino-1-chloro-4-(1H-imidazol-5-yl)butan-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (3S)-3-amino-1-chloro-4-(1H-imidazol-5-yl)butan-2-one
• 化学式: C₇H₁₀ClN₃O
• 分子量: 187.63
• InChiKey: ZPFHZZNWZIOSOR-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• N-TERMINUS CONFORMATIONALLY CONSTRAINED GLP-1 RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS
  申请人：ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS, LP

  公开号：US20140162943A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The disclosure provides N-terminus conformationally constrained compounds, which may comprise peptide mimetics and/or amino acid substitutions, which may be used in peptides, such as GLP-1 receptor agonist compounds, to induce β-turn secondary structure at the N-terminus. The N-terminus conformationally constrained compounds may be used for research purposes; to produce GLP-1 receptor agonist compounds having improved GLP-1 receptor binding activity, enzymatic stability, or in vivo glucose lowering activity; and to develop GLP-1 receptor agonist compounds which have fewer amino acid residues. The disclosure also provides GLP-1 receptor agonist compounds, such as exendins, exendin analogs, GLP-1(7-37), GLP-1(7-37) analogs, comprising the N-terminus conformationally constrained compounds. The compounds are useful for treating various diseases, such as diabetes and obesity. The disclosure also provides methods for chemically synthesizing the N-terminus conformationally constrained compounds.

  本公开提供了N-末端构象受限化合物，其可能包括肽类模拟物和/或氨基酸替换物，可用于肽类中，例如GLP-1受体激动剂化合物，以诱导N-末端的β-转角二级结构。 N-末端构象受限化合物可用于研究目的；用于生产具有改善GLP-1受体结合活性，酶稳定性或体内降糖活性的GLP-1受体激动剂化合物；以及开发具有较少氨基酸残基的GLP-1受体激动剂化合物。本公开还提供了GLP-1受体激动剂化合物，例如exendins，exendin类似物，GLP-1（7-37），GLP-1（7-37）类似物，包括N-末端构象受限化合物。这些化合物对于治疗各种疾病，例如糖尿病和肥胖症非常有用。本公开还提供了用于化学合成N-末端构象受限化合物的方法。
• US9682157B2
  申请人：——

  公开号：US9682157B2

  公开（公告）日：2017-06-20