8-Chloro-1-[4-(2-methylpropyl)cyclohexyl]-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a][3,1]benzoxazepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: 8-Chloro-1-[4-(2-methylpropyl)cyclohexyl]-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a][3,1]benzoxazepine
• 英文别名: 8-chloro-1-[4-(2-methylpropyl)cyclohexyl]-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a][3,1]benzoxazepine
• 化学式: C₂₀H₂₆ClN₃O
• 分子量: 359.9
• InChiKey: UJXOFJMPPWWTNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  39.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Cyclohexyl-4H,6H-5-oxa-2,3,10b-triaza-benzo[e]azulenes as V1a antagonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20140221350A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides 4H,6H-5-oxa-2,3,10b-triaza-benzo[e]azulenes, which act as V1a receptor modulators, and in particular as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

  本发明提供了4H,6H-5-氧杂-2,3,10b-三氮杂-苯并[e]吖啶，其作为V1a受体调节剂，特别是作为V1a受体拮抗剂，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物在治疗作用上在经前痛、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、抗利尿素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫性障碍、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击性行为等疾病中有用。
• US9346824B2
  申请人：——

  公开号：US9346824B2

  公开（公告）日：2016-05-24