2-[4-Chloro-7-[2-(hydroxymethoxy)ethyl]quinazolin-6-yl]ethoxymethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-[4-Chloro-7-[2-(hydroxymethoxy)ethyl]quinazolin-6-yl]ethoxymethanol
• 英文别名: 2-[4-chloro-7-[2-(hydroxymethoxy)ethyl]quinazolin-6-yl]ethoxymethanol
• 化学式: C₁₄H₁₇ClN₂O₄
• 分子量: 312.75
• InChiKey: YSZLSHVAWBCZCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVE AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Lu Canzhong

  公开号：US20140221402A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  This invention provides a class of quinazoline compounds, as represented by formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein: each of R 1 and R 2 independently, is selected from H, C 1 -C 6 alkoxy, halo-C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 -alkoxy-C 1 -C 6 alkoxy, C 3 -C 8 cycloalkoxy, C 3 -C 8 heterocycloalkoxy containing at least one of heteroatoms selected from N, O, S; Z is —NR 4 —, C(R 5 ) 2 , S or —O—, wherein R 4 is H or C 1 -C 3 alkyl, R 5 is the same or different, selected from H or C 1 -C 3 alkyl; R 3 is selected from H, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy or halo-C 1 -C 6 alkyl; n is an integer from 0 to 5. This invention also provides methods of preparation and medical uses of the compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds have the activity of inhibiting EGFR-TK, and can be used as drugs for the treatment of protein tyrosine kinase related diseases such as tumours, cancers, etc.

  这项发明提供了一类喹唑啉化合物，如式（I）所代表的，以及它们的药用盐，其中：R1和R2中的每一个独立地选择自H、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、含有N、O、S等杂原子中至少一个的C3-C8杂环烷氧基；Z为—NR4—、C(R5)2、S或—O—，其中R4为H或C1-C3烷基，R5相同或不同，选择自H或C1-C3烷基；R3选择自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代-C1-C6烷基；n为0到5的整数。这项发明还提供了制备方法和医药用途的化合物的药用盐。这些化合物具有抑制EGFR-TK的活性，并可用作治疗与蛋白酪氨酸激酶相关疾病（如肿瘤、癌症等）的药物。
• US9193718B2
  申请人：——

  公开号：US9193718B2

  公开（公告）日：2015-11-24