(4S)-2-[6-[[3-[(4-phenylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]methoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (4S)-2-[6-[[3-[(4-phenylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]methoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• 化学式: C₁₄H₂₁N₂O₄Pol
• 分子量: 544.7
• InChiKey: UMENZDWDMOCDFI-RUZDIDTESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4S)-2-[6-[[3-[(4-phenylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]methoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carboxylic acid 在 三氟乙酸 作用下， 生成 N-(3-aminopropyl)-3-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT
  [FR] LIEUR PIPÉCOLIQUE ET SON UTILISATION POUR UNE CHIMIE SUR SUPPORT SOLIDE

  摘要：

  本发明涉及一种吡啶哌酸链连接剂及其在有机合成中作为固相连接剂的用途。所述吡啶哌酸固相连接剂可用于将功能基团偶联在一起，这些功能基团可选择为一级胺、二级胺、芳香胺、醇、酚和硫醇。特别地，所述吡啶哌酸固相连接剂可用于肽或伪肽合成，例如反向N到C肽合成或反向逆转肽合成，或用于小有机分子的合成。

  公开号：

  WO2010023295A1
• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (4S)-2-[6-[[3-[(4-phenylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]methoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT
  [FR] LIEUR PIPÉCOLIQUE ET SON UTILISATION POUR UNE CHIMIE SUR SUPPORT SOLIDE

  摘要：

  本发明涉及一种吡啶哌酸链连接剂及其在有机合成中作为固相连接剂的用途。所述吡啶哌酸固相连接剂可用于将功能基团偶联在一起，这些功能基团可选择为一级胺、二级胺、芳香胺、醇、酚和硫醇。特别地，所述吡啶哌酸固相连接剂可用于肽或伪肽合成，例如反向N到C肽合成或反向逆转肽合成，或用于小有机分子的合成。

  公开号：

  WO2010023295A1

文献信息

• Recycling the Versatile Pipecolic Linker
  作者：Pawel Zajdel、Nicolas Masurier、Pierre Sanchez、Maciej Pawlowski、Aude Kreiter、Gaël Nomezine、Christine Enjalbal、Muriel Amblard、Jean Martinez、Gilles Subra

  DOI：10.1021/cc100099z

  日期：2010.9.13

  The Pipecolic linker is a new highly versatile handle which immobilizes on solid support through a carboxylic acid function a wide range of amines, alcohols, and hydrazines. The anchoring step on pipecolic resin is very easy and efficient, and compounds are released with high purities upon acidic treatment. During this treatment, an oxazolonium intermediate is hydrolyzed, yielding the cleavage of ester

  Pipecolic接头是一种新型的用途广泛的手柄，可通过多种胺，醇和肼的羧酸功能固定在固体支持物上。锚固在胡椒树脂上的步骤非常容易且有效，并且在进行酸性处理后，化合物会以高纯度释放出来。在该处理过程中，恶唑烷中间体被水解，产生酯或酰胺键的裂解并释放起始接头的游离羧酸。在这项研究中，我们报告了在使用几种三氟乙酸（TFA）裂解混合物后回收胡椒树脂的可能性。我们证明了它最多可以重复使用五次，而不会显着降低负载。
• A New Highly Versatile Handle for Chemistry on a Solid Support: The Pipecolic Linker
  作者：Paweł Zajdel、Gaël Nomezine、Nicolas Masurier、Muriel Amblard、Maciej Pawłowski、Jean Martinez、Gilles Subra

  DOI：10.1002/chem.201000313

  日期：2010.7.5

  application of the pipecolic linker is presented. This new versatile handle can immobilize primary, secondary, and aromatic amines, as well as alcohols, phenols, and hydrazides, on a solid support. Compared with other linkers, the anchoring step is easy and efficient. The release of final products from the resin proceeds upon acidic treatment with high purities. The pipecolic linker offers the promise

  提出了pipecolic连接子的设计，合成和潜在应用。这种新型多功能手柄可以将伯胺，仲胺和芳族胺以及醇，酚和酰肼固定在固体支持物上。与其他连接器相比，锚固步骤简单有效。最终产物从树脂中的释放通过高纯度的酸处理而进行。pipecolic接头提供了在肽化学中使用的希望，以生产在N和C末端修饰的肽，拟肽以及小的有机分子。
• [EN] LUMINOGENIC COMPOUNDS AND METHODS TO DETECT CYTOCHROME P450 3A ENZYMES<br/>[FR] COMPOSÉS LUMINOGÈNES ET PROCÉDÉS DE DÉTECTION DES ENZYMES 3A DU CYTOCHROME P450
  申请人：PROMEGA CORP

  公开号：WO2010021686A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention provides acetal derivatives of luciferin and methods for using such derivatives in enzyme activity assays where the luciferin derivative serves as a substrate for a desired enzyme and is a prosubstrate for luciferase (a proluciferin). Thus, by providing luciferin derivatives having a particular enzyme recognition site for a desired nonluciferase enzyme (a reactive chemical group in a molecule referred to as a substrate for the enzyme) coupled to the luciferin backbone (or other chemical moiety constituting a suitable substrate for luciferase), e.g., derivatives having modifications at the carboxyl group of D- luciferin or aminoluciferin as well as optionally other modifications, nonluciferase enzymes may be measured in a bioluminescent assay.

  本发明提供了路西非因的缩醛衍生物以及使用这些衍生物的方法，其中路西非因衍生物作为所需酶的底物，是路西非酶的前体（一种前路西非因）。因此，通过提供具有特定酶识别位点的路西非因衍生物，用于所需的非路西非酶（分子中的反应性化学基团，作为酶的底物）的酶活性测定，这些衍生物与路西非因骨架（或构成路西非酶适合底物的其他化学基团）耦合，例如，在D-路西非因或氨基路西非因的羧基上进行修饰以及可选的其他修饰，非路西非酶酶可以在生物发光测定中测量。
• LUMINOGENIC COMPOUNDS AND METHODS TO DETECT CYTOCHROME P450 3A ENZYMES
  申请人：Corona Cesear

  公开号：US20100062470A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  Described herein are antibacterial compounds, methods for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treating bacterial infections utilizing the compounds and pharmaceutical compositions.

  本文描述了抗菌化合物，制备该化合物的方法，含有该化合物的制药组合物，以及利用该化合物和制药组合物治疗细菌感染的方法。
• LUMINOGENIC AND FLUOROGENIC COMPOUNDS AND METHODS TO DETECT MOLECULES OR CONDITIONS
  申请人：Promega Corporation

  公开号：US20140154716A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  A method to detect the presence or amount of at least one molecule in a sample which employs a derivative of luciferin or a derivative of a fluorophore is provided. Compounds and compositions for carrying out the methods of the invention are also provided.

  本发明提供了一种检测样本中至少一种分子存在或数量的方法，该方法采用了luciferin的衍生物或荧光团的衍生物。还提供了用于执行本发明方法的化合物和组合物。