1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl-[2-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]propan-2-yl]carbamic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 奎宁环
• 英文名称: 1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl-[2-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]propan-2-yl]carbamic acid
• 英文别名: 1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl-[2-[2-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]propan-2-yl]carbamic acid
• 化学式: C₂₀H₂₄FN₃O₂S
• 分子量: 389.5
• InChiKey: UFPOXRPPMIZIGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2015089067A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The invention relates to inhibitors of glucosylceramide synthase (GCS) useful for the treatment metabolic diseases, such as lysosomal storage diseases, either alone or in combination with enzyme replacement therapy.

  该发明涉及对葡萄糖酰胺合成酶（GCS）的抑制剂，用于治疗代谢性疾病，如溶酶体贮积病，可以单独应用或与酶替代疗法结合使用。
• [EN] METHODS FOR REDUCING GLYCOSPHINGOLIPID CONCENTRATION IN BRAIN TISSUE AND METHODS OF TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES INVOLVING THE SAME<br/>[FR] PROCÉDÉS DE RÉDUCTION DE LA CONCENTRATION EN GLYCOSPHINGOLIPIDES DANS LE TISSU CÉRÉBRAL ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES IMPLIQUANT CES DERNIERS
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2022024062A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  Provided are methods for treating or preventing Parkinson's disease or dementia with Lewy Bodies in a human subject. The methods target lipid dysregulation in brain tissue of the subject and can, in particular, reduce the concentration of glycosphingolipids in brain tissue. The methods use quinuclidine compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable prodrugs or salts thereof. In particular, the human subject may be a carrier of one or more glucocerebrosidase 1 gene (GBA1) mutations, e.g. a heterozygous carrier of GBA1 mutations. Also provided are methods for assessing the effectiveness of treatments as described herein.

  提供了一种治疗或预防人类患帕金森病或Lewy体痴呆的方法。该方法针对患者脑组织中的脂质失调，并可特别降低脑组织中的糖脂类浓度。该方法使用公式（I）的喹啉类化合物或其药学上可接受的前药或盐。特别地，人类受试者可能是一种或多种葡萄糖酸酰基酶1基因（GBA1）突变的携带者，例如GBA1突变的杂合携带者。此外，还提供了评估本文所述治疗方法有效性的方法。
• GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US20140371460A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The invention relates to inhibitors of glucosylceramide synthase (GCS) useful for the treatment metabolic diseases, such as lysosomal storage diseases, either alone or in combination with enzyme replacement therapy, and for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种对糖脂合成酶（GCS）的抑制剂，用于治疗代谢性疾病，例如溶酶体贮存病，可单独使用或与酶替代治疗相结合，并用于治疗癌症。
• SALT FORMS OF (S)-QUINUCLIDIN-3-YL (2-(2-(4-FLUOROPHENYL)THIAZOL-4-YL)PROPAN-2-YL)CARBAMATE
  申请人：GENZYME CORPORATION

  公开号：US20160039805A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to novel salt forms of (S)-Quinuclidin-3-yl(2-(2-(4-fluorophenyl)thiazol-4-yl)propan-2-yl)carbamate useful as an inhibitor of glucosylceramide synthase (GCS) and for the treatment metabolic diseases, such as lysosomal storage diseases, either alone or in combination with enzyme replacement therapy, and for the treatment of cancer.

  本发明涉及(S)-喹诺醇-3-基(2-(2-(4-氟苯基)噻唑-4-基)丙基)氨基甲酸盐的新型盐形式，用作葡萄糖鞘氨醇合酶(GCS)的抑制剂，用于治疗代谢性疾病，如溶酶体贮积病，可单独使用或与酶替代疗法结合使用，并用于治疗癌症。
• US20140255381A1
  申请人：——

  公开号：US20140255381A1

  公开（公告）日：2014-09-11