1-methyl-3-morpholino-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-methyl-3-morpholino-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-methyl-3-morpholin-4-yl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-one
• 化学式: C₁₆H₂₅BN₂O₄
• 分子量: 320.196
• InChiKey: XXHFEVZXOCHQBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.52
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-3-morpholino-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2(1H)-one 、 3-bromo-4-(difluoromethyl)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide 以to give 4-(difluoromethyl)-3-(1-methyl-5-morpholino-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamid in 8% yield的产率得到4-(difluoromethyl)-3-(1-methyl-5-morpholino-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了式（I）所述的化合物及其盐，并且提供了这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及包含这些化合物和治疗联合剂的组合物。

  公开号：

  US20160038504A1

文献信息

• Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US09242969B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

  本发明提供了式（I）所述的化合物及其盐，以及这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及包含这些化合物和治疗协同剂的组合物。
• US2014/275003
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US20140275003A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• BIARYL AMIDE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：AVERSA Robert

  公开号：US20160038504A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention provides compounds of Formula (I) as described herein, and salts thereof, and therapeutic uses of these compounds for treatment of disorders associated with Raf kinase activity. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and compositions comprising these compounds and a therapeutic co-agent.

  本发明提供了式（I）所述的化合物及其盐，并且提供了这些化合物用于治疗与Raf激酶活性相关的疾病的治疗用途。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及包含这些化合物和治疗联合剂的组合物。