5-羟基-8-氮杂三环[5.3.1.03,8]十一烷-10-酮 | 143343-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹嗪类
• 中文名称: 5-羟基-8-氮杂三环[5.3.1.03,8]十一烷-10-酮
• 英文名称: endo-5-hydroxy-8-azatricyclo[5.3.1.0³,⁸]-undecan-10-one
• 英文别名: hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-3(4H)-one；5-hydroxy-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undecan-10-one
• CAS: 143343-85-5
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂
• 分子量: 181.235
• InChiKey: NEDMCWSHHDYQAJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-羟基-8-氮杂三环[5.3.1.03,8]十一烷-10-酮 在 4-二甲氨基吡啶 三氟乙酸酐 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.33h， 以88%的产率得到indole-3-carboxylic acid octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODUCTION OF DOLASETRON
  [FR] PRODUCTION DU DOLASETRON

  摘要：

  公开号：

  WO2007081889A3
• 作为产物：
  描述：

  以36.34的产率得到5-羟基-8-氮杂三环[5.3.1.03,8]十一烷-10-酮
  参考文献：
  名称：

  WO2007072507A2

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Esters of hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-3-(4H)-one and
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04906755A1

  公开（公告）日：1990-03-06

  The present invention is directed to a group of esters of hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-3(3H)-ones and related compounds. The compounds are prepared from the appropriate carboxylic acids and alcohols by standard procedures or, where steric factors are significant, a new process which makes use of heavy metal salts of super acids can be used. The compounds involved are useful in the treatment of migraine and similar disorders and in cytotoxic drug-induced vomiting.

  本发明涉及一组己氢-8-羟基-2,6-甲基-2H-喹啉-3(3H)-酮酯及相关化合物。这些化合物是通过适当的羧酸和醇经标准程序制备的，或者在立体因素显著时，可以使用一种新的过程，利用超酸的重金属盐。所涉及的化合物在治疗偏头痛和类似疾病以及细胞毒性药物引起的呕吐方面具有用途。
• 2,6-methano-2H-quinolizin derivative as 5-HT.sub.3 -receptor antagonist
  申请人：Merrell Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05508287A1

  公开（公告）日：1996-04-16

  This invention relates to 5-chloro-2,3-dihydro-2,2-dimethylbenzofuran-7-carboxylic acid-octahydro-3-hydroxy-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl ester (I), a novel 5-HT.sub.3 -receptor antagonist, its method of preparation, and to its end-use application in the treatment or radio- and chemo-therapeutically-induced nausea and vomiting, in the treatment or pain associated with migraine, in the treatment of cognitive disorders, in treating hallucinatory endogenous psychoses or the type manifested in patients suffering from schizophrenia and mania, for irritable bowel syndrome, and to combat drug abuse.

  该发明涉及5-氯-2,3-二氢-2,2-二甲基苯并呋喃-7-羧酸-八氢-3-羟基-2,6-甲基-2H-喹啉-8-基酯（I），一种新型5-HT.sub.3-受体拮抗剂，其制备方法，以及其在治疗或放射和化疗引起的恶心和呕吐、治疗与偏头痛相关的疼痛、治疗认知障碍、治疗幻觉性内源性精神病或患有精神分裂症和躁郁症患者表现的类型、治疗肠易激综合征以及对抗药物滥用方面的最终用途应用。
• INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL TO PREPARE DOLASETRON
  申请人：Perez Andres Juan Antonio

  公开号：US20090124807A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to intermediates useful in the synthesis of Dolasetron and synthetic precursors thereof, as well as to processes for obtaining them. In addition, it refers to the hydrochloric salt of Dolasetron and polymorphic forms of Dolasetron and precursors thereof.

  本发明涉及用于合成多拉司通及其合成前体的中间体，以及获得它们的过程。此外，它还涉及多拉司通的盐酸盐和多拉司通及其前体的多形态形式。
• Polymorphs of Dolasetron base and process for preparation thereof
  申请人：Hajko Janos

  公开号：US20090030207A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention provides polymorphic forms of dolasetron base and methods for their use and preparation.

  本发明提供了多晶形式的多拉西琼和其使用和制备方法。
• Use of quinolizine and quinolizinone derivatives in the manufacture of medicaments for the treatment of cardiac arrhythmia
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0330788A1

  公开（公告）日：1989-09-06

  The present invention is directed to the use of heterocyclic esters of hexahydro-8-hydroxy-2,6-methano-2H-­quinolizin-3(4H)-ones and hexahydro-B-hydroxy-2,6-methano-­2H-quinolizines in the manufacture of cardiac antiarrhythmic agents

  本发明涉及在制造心脏抗心律失常药物中使用六氢-8-羟基-2,6-甲基-2H-喹诺利啉-3(4H)-酮和六氢-B-羟基-2,6-甲基-2H-喹诺利啉的杂环酯。