制备了一系列具有取代或未取代的
萘和
杂环化合物作为Nα取代基的Nα-(芳基磺酰基)-
L-精氨酸酰胺衍
生物,并测试了它们作为凝血酶凝血活性的
抑制剂。Nα-丹磺酰基-
L-精氨酸酰胺的Nn-丁基和Nn-丁基-N-甲基衍
生物对Nα-丹磺酰基-
L-精氨酸酰胺的N-烷基和N,N-二烷基衍
生物的抑制作用最大。它们的抑制作用与I50为2 X 10(-6)M的Nα-丹磺酰基-
L-精氨酸-正丁酯的抑制作用一样。Nα-取代的4-
甲基萘他磺酰基-
L-精氨酸酰胺衍
生物-和
4-乙基哌啶也显示出有效的抑制作用,I50为10(-7)至10(-6)M。在该研究中,最有效的抑制作用是1- [Nα-(4,6-二甲氧基
萘-2-磺酰基]-精
氨酰基] -
4-甲基哌啶,I50为7。