YM 348 | 372163-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: YM 348
• 英文别名: (S)-2-(7-ethyl-1H-furo[2,3-g]indazol-1-yl)-1-methylethylamine；(2S)-1-(7-ethylfuro[2,3-g]indazol-1-yl)propan-2-amine
• CAS: 372163-84-3
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃O
• 分子量: 243.308
• InChiKey: QLOOWOVVZLBYHU-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  57
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[(2S)-2-azidopropyl]-7-ethyl-1H-furo[2,3-g]indazole 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以89%的产率得到YM 348
  参考文献：
  名称：

  一系列取代的2-（1H-呋喃[2,3-g]吲唑-1-基）乙胺衍生物作为5-HT2C受体激动剂的合成及构效关系。

  摘要：

  合成了一系列新颖的吲唑衍生物，并检查了它们的结构-活性关系，以鉴定有效的和选择性的5-HT 2C受体激动剂。在这些化合物中，（S）-2-（7-乙基-1H-呋喃[2,3-g]吲唑-1-基）-1-甲基乙胺（YM348）具有良好的体外特性，即高激动性对人5-HT2C受体亚型的活性（EC50 = 1.0 nM）和对5-HT2A受体的高选择性。口服给予该化合物在大鼠阴茎勃起模型中也有效

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.10.100

文献信息

• Fused heterocyclic compound and use thereof
  申请人：Shirai Junya

  公开号：US20090131402A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The present invention relates to a serotonin 5-HT 2C receptor activator containing a compound represented by the formula wherein ring A is a 5- or 6-membered aromatic heterocycle optionally having substituent(s), and ring B is a 7- to 9-membered ring optionally having substituent(s) other than an oxo group wherein the combination of m and n (m,n) is (1,2), (2,1), (2,2), (3,1), (3,2) or (4,1), or a salt thereof or a prodrug thereof, and a fused heterocyclic compound having a serotonin 5-HT 2C receptor activating action and the like.

  本发明涉及一种含有化合物的5-羟色胺5-HT2C受体激动剂，所述化合物的结构式为：其中，环A是一种5-或6-成员的芳香杂环，可选地具有取代基；环B是一种7-至9-成员的环，可选地具有除氧基以外的取代基，其中m和n（m，n）的组合为（1，2）、（2，1）、（2，2）、（3，1）、（3，2）或（4，1），或其盐或前药，以及具有5-羟色胺5-HT2C受体激活作用等的融合杂环化合物。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：SHIRAI Junya

  公开号：US20120165312A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention relates to a serotonin 5-HT 2C receptor activator containing a compound represented by the formula wherein ring A is a 5- or 6-membered aromatic heterocycle optionally having substituent(s), and ring B is a 7- to 9-membered ring optionally having substituent(s) other than an oxo group wherein the combination of m and n (m,n) is (1,2), (2,1), (2,2), (3,1), (3,2) or (4,1), or a salt thereof or a prodrug thereof, and a fused heterocyclic compound having a serotonin 5-HT 2C receptor activating action and the like.

  本发明涉及一种含有由以下式表示的化合物的血清素5-HT2C受体激动剂： 其中环A是一种5-或6-成员芳香杂环，可选地具有取代基，环B是一种7-至9-成员环，除了一个氧代基外还可选地具有取代基，其中m和n（m，n）的组合为（1，2），（2，1），（2，2），（3，1），（3，2）或（4，1），或其盐或前药，以及具有血清素5-HT2C受体激活作用的融合杂环化合物等。
• CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Matsumoto Takahiro

  公开号：US20100266504A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  Provided are a condensed pyridine derivative having a serotonin 5-HT 2C receptor activation action, a prophylactic or therapeutic agent for a lower urinary tract symptom, obesity and/or organ prolapse and the like containing the condensed pyridine derivative, a screening method for a substance that increases leak point pressure upon a rise in the intravesical pressure or a prophylactic or therapeutic drug for stress urinary incontinence, a prophylactic or therapeutic drug for cystoceles or enteroceles, containing a substance that activates serotonin 5-HT 2C receptor, and a method of screening for a therapeutic drug for cystoceles or enteroceles, including increasing an intravesical pressure after bilateral transection of the hypogastric nerve and pudendal nerve of an animal, and measuring a closure response in the urethra, the rectum or the vagina observed at that time. A serotonin 5-HT 2c receptor activator containing a compound represented by the formula: wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  提供了一种具有血清素5-HT2C受体激活作用的缩合吡啶衍生物，以及包含该缩合吡啶衍生物的预防或治疗下尿路症状、肥胖和/或器官脱垂等药物，以及增加膀胱内压力时增加泄漏点压力或预防或治疗压力性尿失禁的药物筛选方法，包含激活血清素5-HT2C受体的物质的预防或治疗膀胱脱垂或肠脱垂的药物，以及通过双侧切断动物的会阴神经和耻骨神经后增加膀胱内压力并测量尿道、直肠或阴道在此时观察到的闭合反应的膀胱脱垂或肠脱垂的治疗药物筛选方法。其中包含式的化合物的血清素5-HT2C受体激活剂：式中每个符号如规范中定义的那样，或其盐。
• 5-HT2C Receptor Agonists as Anorectic Agents
  申请人：Kozikowski Alan

  公开号：US20090203750A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  This invention relates to compounds which modulate receptors of the 5-HT2 family of receptors, and particularly to compounds which modulate 5-HT2C receptors. Compounds of the invention include agonists and selective agonists for the 5-HT2C receptor Compounds of the invention include selective agonists for the 5-HT2C receptor which exhibit significantly less or no agonist activity on the 5-HT2A receptor and/or the 5-HT2B receptor. Compounds of this invention are those of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates (including hydrates) wherein variables are defined in the specification hereof.

  本发明涉及调节5-HT2家族受体的化合物，特别是调节5-HT2C受体的化合物。本发明的化合物包括5-HT2C受体的激动剂和选择性激动剂。本发明的化合物包括5-HT2C受体的选择性激动剂，其在5-HT2A受体和/或5-HT2B受体上表现出显著较少或无激动剂活性。本发明的化合物包括式I和药学上可接受的盐、酯和溶剂（包括水合物），其中变量在本规范中定义。
• Preventives/remedies for stress urinary incontinence and method of screening the same
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2248524A2

  公开（公告）日：2010-11-10

  APD-356 for use as an agent for the prophylaxis or treatment of stress urinary incontinence.

  APD-356 用于预防或治疗压力性尿失禁。