N-BOC-4-[(tetrahydropyran-2-yl)oxy]piperidine | 152491-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-BOC-4-[(tetrahydropyran-2-yl)oxy]piperidine
• 英文别名: tert-butyl 4-(oxan-2-yloxy)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 152491-44-6
• 化学式: C₁₅H₂₇NO₄
• 分子量: 285.384
• InChiKey: NCCCFULQLPCWEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-BOC-4-[(tetrahydropyran-2-yl)oxy]piperidine 、 碘乙烷 在 四甲基乙二胺 、 仲丁基锂 作用下， 以 2-甲基丁烷 、 环己烷 为溶剂， 生成 N-BOC-2-ethyl-4-[(tetrahydropyran-2-yl)oxy]piperidine
  参考文献：
  名称：

  Aminooxy piperidines as ornithine decarboxylase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物##STR1##其中R.sub.1是公式Ia的基团，--(CH.sub.2).sub.n --O--NH.sub.2 (Ia)，其中n为0或1，氢原子，R.sub.2是公式Ib的基团，--(CH.sub.2).sub.p --O--NH.sub.2 (Ib)，其中p为1或2，且R为C.sub.1 -C.sub.2烷基，连接到中央哌啶环系统的一个碳原子上，但不连接到公式Ia的R.sub.1或公式Ib的R.sub.2所在的同一碳原子；m为1或2，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，制备过程中获得的中间体，包含它们的制药组合物，以及用于治疗人体或动物体和制备制药组合物的这些化合物的用途。公式I的化合物是鸟氨酸脱羧酶的抑制剂。

  公开号：

  US05322852A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡喃 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 sodium;chloride;dihydrate 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 N-BOC-4-[(tetrahydropyran-2-yl)oxy]piperidine
  参考文献：
  名称：

  Aminooxy piperidines as ornithine decarboxylase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物： ##STR1## 其中，R1是式Ia的基团，--(CH2)n--O--NH2(Ia)，其中n为0或1，氢原子，R2是式Ib的基团，--(CH2)p--O--NH2(Ib)，其中p为1或2，R是连接到中心哌啶环系统的一个碳原子上的C1-C2烷基，但不连接到式Ia中的R1或式Ib中的R2的同一碳原子上；m为1或2，以及它们的盐。本发明还涉及这些化合物的制备，其合成过程中获得的中间体，包含它们的制药组合物，以及用于治疗人体或动物体和制备制药组合物的上述化合物的用途。式I的化合物是鸟氨酸脱羧酶的抑制剂。

  公开号：

  US05322852A1

文献信息

• O-Piperidyl-(3/4)-Hydroxylamine und O-piperidyl-(3/4)-alkyl-Hydroxylamine und ihre Verwendung als Ornitin-decarboxylase Inhibitoren
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0558443A1

  公开（公告）日：1993-09-01

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, worin entweder R₁ ein Radikal der Formel Ia,         -(CH₂)n-O-NH₂   (Ia) in dem n 0 oder 1 ist, und R₂ Wasserstoff bedeuten, oder R₁ Wasserstoff und R₂ ein Radikal der Formel Ib,         -(CH₂)p-O-NH₂   (Ib) in dem p 1 oder 2 ist, bedeuten; und worin R C₁-C₂-Alkyl bedeutet, welches an ein Kohlenstoffatom des zentralen Piperidinringsystems gebunden ist, aber nicht an dasselbe Kohlenstoffatom wie R₁ der Formel Ia oder wie R₂ der Formel Ib; wobei m 1 oder 2 bedeutet, und Salze davon, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, bei der Herstellung erhaltene Zwischenprodukte, pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen enthalten, und die Verwendung dieser Verbindungen zur therapeutischen Behandlung des menschlichen oder tierischen Körpers und zur Herstellung pharmazeutischer Präparate. Die Verbindungen der Formel I sind Ornithindecarboxylase-Hemmer.

  本发明涉及式 I 的化合物、 其中任一 R₁ 是式 Ia 的基、 -(CH₂)n-O-NH₂ (Ia) 其中 n 为 0 或 1，R₂ 为氢，或者 R₁ 为氢，R₂ 为式 Ib 的基、 -(CH₂)p-O-NH₂ (Ib) 其中 p 为 1 或 2；R 为 C₁-C₂-烷基，该烷基与哌啶中心环系统的一个碳原子键合，但不与式 Ia 的 R₁ 或式 Ib 的 R₂ 的碳原子键合；其中 m 为 1 或 2，以及它们的盐、这些化合物的制备工艺、制备过程中获得的中间体、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗人体或动物体和制备药物组合物中的用途。式 I 的化合物是鸟氨酸脱羧酶抑制剂。
• US5322852A
  申请人：——

  公开号：US5322852A

  公开（公告）日：1994-06-21
• Aminooxy piperidines as ornithine decarboxylase inhibitors
  申请人：Ciba-Geigy Corp.

  公开号：US05322852A1

  公开（公告）日：1994-06-21

  The invention relates to compounds of formula I ##STR1## wherein either R.sub.1 is a radical of formula Ia, --(CH.sub.2).sub.n --O--NH.sub.2 (Ia) in which n is 0 or 1, is hydrogen and R.sub.2 is a radical of formula Ib, --(CH.sub.2).sub.p --O--NH.sub.2 (Ib) in which p is 1 or 2, and wherein R is C.sub.1 -C.sub.2 alkyl which is attached to one carbon atom of the central piperidine ring system, but not to the same carbon atom as R.sub.1 of formula Ia or as R.sub.2 of formula Ib; and m is 1 or 2, and salts thereof. The invention further relates to the preparation of these compounds, to intermediates obtained during their synthesis, to pharmaceutical compositions which contain them, and to the use of said compounds for the therapeutic treatment of the human or animal body and for the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of formula I are inhibitors of ornithin decarboxylase.

  本发明涉及公式I的化合物##STR1##其中R.sub.1是公式Ia的基团，--(CH.sub.2).sub.n --O--NH.sub.2 (Ia)，其中n为0或1，氢原子，R.sub.2是公式Ib的基团，--(CH.sub.2).sub.p --O--NH.sub.2 (Ib)，其中p为1或2，且R为C.sub.1 -C.sub.2烷基，连接到中央哌啶环系统的一个碳原子上，但不连接到公式Ia的R.sub.1或公式Ib的R.sub.2所在的同一碳原子；m为1或2，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，制备过程中获得的中间体，包含它们的制药组合物，以及用于治疗人体或动物体和制备制药组合物的这些化合物的用途。公式I的化合物是鸟氨酸脱羧酶的抑制剂。