1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone | 72338-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone
• 英文别名: 3-(2-hydroxy-ethyl)-1-(4-piperidyl)-2-imidazolidinone；3-(2-Hydroxyethyl)-1-(4-piperidyl)-imidazolidin-2-one；1-(2-hydroxyethyl)-3-piperidin-4-ylimidazolidin-2-one
• CAS: 72338-87-5
• 化学式: C₁₀H₁₉N₃O₂
• 分子量: 213.28
• InChiKey: AMARHVBYLCMGHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-<1-(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)-4-piperidinyl>-3-(2-acetoxyethyl)-2-imidazolidinone
  参考文献：
  名称：

  关于强心剂的研究。三，1- [1-（1-（6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）-4-哌啶基] -3-取代的2-咪唑啉酮和2-咪唑烷硫酮衍生物的合成。

  摘要：

  合成了一系列的[[1-（1-，6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）-4-哌啶基] -3-取代的2-咪唑啉酮和2-咪唑烷硫酮衍生物，并检查了麻醉狗的强心活性。2-咪唑啉酮（1）的烷基化得到N-烷基化的产物，而2-咪唑烷硫酮（12）的烷基化得到S-烷基化的衍生物以及少量的N-烷基化的产物。N-烷基化的衍生物通常显示出有效的活性，而S-烷基化的衍生物则显示出较弱的活性。在哌啶和咪唑烷酮部分之间插入烷基通常会导致活性下降。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.2467
• 作为产物：
  描述：

  1-(1-carbobenzoxy-4-piperidyl)-3-[2-(2-tetrahydropyranyloxy)-ethyl]-imidazolidin-2-one 、 盐酸 、 氢气 在 钯 纳米氧化铝 、 chloroform methanol 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以In this way, 3-(2-hydroxyethyl)-1-(4-piperidyl)-imidazolidin-2-one is obtained in the form of a viscous oil, which的产率得到1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone
  参考文献：
  名称：

  Piperidino-propanols

  摘要：

  本发明涉及新型吡啶基丙醇，特别是式子中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-吡啶。其中R.sub.1是取代或未取代的杂环芳基基团，R.sub.2是氢或取代或未取代的脂肪、环脂肪、环脂肪-脂肪或芳基脂肪基团或酰基，而alk是将两个氮原子相隔2或3个碳原子的低级烷基，或者是取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物制剂及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能抑制剂的药物制剂。

  公开号：

  US04264599A1

文献信息

• Piperidino-propanole, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000485A1

  公开（公告）日：1979-02-07

  Die Erfindung betrifft neue Piperidino-propanole,'insbesondere 1-(3-Heterocyclyloxy -2-hydroxy- propanol)-4-(N-diazacyclyl)- piperidine der Formel worin R1 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest darstellt, R2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen Acylrest bedeutet, und alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome voneinander trennt, oder für einen gegebenenfalls sub- stituierten 1,2-Phenylenreststeht, und deren Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ferner pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen and ihre Verwendung, vorzugsweise in Form von pharmazeutischen Präparaten als Antihypertensiva, Antitachycardica und a-Sympathicolytica.

  本发明涉及新的哌啶丙醇，'特别是 1-(3-异环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-二氮杂环丁基)-哌啶，其式为 其中 R1 是任选取代的杂芳基，R2 是氢或任选取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族或芳族烃基或酰基，alk 是低级亚烷基，将两个氮原子隔开 2 或 3 个碳原子、或代表任选取代的 1,2-亚苯基自由基，以及它们的盐类和制备方法，还有含有这些化合物的药物制剂和它们的用途，最好以药物制剂的形式作为抗高血压药、抗心动过速药和交感神经解痉药。
• US4264599A
  申请人：——

  公开号：US4264599A

  公开（公告）日：1981-04-28