描述了优化手性
配体的方法的开发,该手性
配体用于空间选择性控制
锌烷基向烯酮的对映选择性的
铜催化的共轭加成。该方法基于组合原理和固相技术。它包括在固相上包含亚
磷酰胺基团的手性联二
吡啶衍生的
配体的组合合成,以及在将ZnEt2共轭添加到
环己烯酮中作为固定反应的固定化研究。最佳识别的
配体也分别合成,并以其可溶形式进行研究。聚合物结合的
配体获得的结果正确反映了可溶性
配体的性能。该库包含的成员给出的ee值在3%到67%之间。“位置扫描” 事实证明该方法对
配体系统的研究无效,表明通常应谨慎使用该方法。综上所述,该方法允许快速和有效地优化
配体,并导致与聚合物结合的
配体的第一对映选择性,Cu催化的共轭加成反应的发展。