6-(2-Dimethylaminoethoxy)-2-naphthoic acid | 210304-63-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-(2-Dimethylaminoethoxy)-2-naphthoic acid
• 英文别名: 6-[2-(dimethylamino)ethoxy]naphthalene-2-carboxylic acid
• CAS: 210304-63-5
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₃
• 分子量: 259.305
• InChiKey: LVCCSRZSPKUCMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-Dimethylaminoethoxy)-2-naphthoic acid 、 ethyl (2R)-2-amino-3-(6-fluoro-1H-indol-2-yl)propanoate 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以17%的产率得到ethyl (2R)-2-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]naphthalene-2-carbonyl]amino]-3-(6-fluoro-1H-indol-2-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLE OR INDOLE AMIDES AS INHIBITORS OF PIN1
  [FR] AMIDES DE BENZIMIDAZOLE OU D'INDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIN1

  摘要：

  这项发明涉及公式（1）的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中变量在此处定义。该发明还涉及通过给予公式（1）的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及用于治疗包含公式（1）化合物的这类疾病的药物组合物。该发明还涉及制备公式（1）化合物的方法。

  公开号：

  WO2006040646A1
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl 6-[2-(dimethylamino)ethoxy]naphthalene-2-carboxylate 在 甲醇 、 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以55%的产率得到6-(2-Dimethylaminoethoxy)-2-naphthoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLE OR INDOLE AMIDES AS INHIBITORS OF PIN1
  [FR] AMIDES DE BENZIMIDAZOLE OU D'INDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIN1

  摘要：

  这项发明涉及公式（1）的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中变量在此处定义。该发明还涉及通过给予公式（1）的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及用于治疗包含公式（1）化合物的这类疾病的药物组合物。该发明还涉及制备公式（1）化合物的方法。

  公开号：

  WO2006040646A1

文献信息

• Amide derivatives and intermediates for the synthesis thereof
  申请人：Terumo Kabushiki Kaisha

  公开号：US06069149A1

  公开（公告）日：2000-05-30

  Novel compounds which are amide derivatives represented by general formula (I) and medicinal preparations containing the same having an eosinophilic infiltration inhibitory effect based on a potent interferon (.alpha.,.gamma.)-inducing activity and an exellent percutaneous absorbability and being efficacious in treating allergic inflammatory diseases such as atopic dermatitis, various tumors and viral diseases. In said formula, each symbol has the following meaning: R.sub.1 and R.sub.2 : each lower alkyl, etc.; X and Y: independently representing each oxygen, NR.sub.4, CR.sub.5 etc. (wherein R.sub.4 and R.sub.5 independently represent each hydrogen, an aromatic group, etc.); Z: an aromatic ring or heterocycle; R.sub.3 : hydrogen, lower alkoxy, etc.; g, i and k: independently representing each an integer of from 0 to 6; h, i and l: independently representing each an integer of 0 or 1; m: an integer of from 0 to 5; and n: an integer of from 2 to 12.

  一种新型化合物，其为一般式（I）表示的酰胺衍生物，以及含有该化合物的药物制剂，具有基于强效干扰素（α，γ）诱导活性和优良的经皮吸收性的嗜酸性粒细胞浸润抑制作用，并且在治疗特应性皮炎、各种肿瘤和病毒性疾病等过敏性炎症性疾病方面具有疗效。在所述的式中，每个符号具有以下含义：R.sub.1 和 R.sub.2：各自为低碳烷基等；X 和 Y：独立地分别表示氧、NR.sub.4、CR.sub.5等（其中R.sub.4 和 R.sub.5 独立地表示氢、芳香族基等）；Z：芳香环或杂环；R.sub.3：氢、低碳氧烷基等；g、i 和 k：独立地分别表示从0到6的整数；h、i 和 l：独立地分别表示0或1的整数；m：从0到5的整数；n：从2到12的整数。
• NOVEL AMIDE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS THEREOF
  申请人：TERUMO KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0894797A1

  公开（公告）日：1999-02-03

  Novel compounds which are amide derivatives represented by general formula (I) and medicinal preparations containing the same having an eosinophilic infiltration inhibitory effect based on a potent interferon (α,γ)-inducing activity and an exellent percutaneous absorbability and being efficacious in treating allergic inflammatory diseases such as atopic dermatitis, various tumors and viral diseases. In said formula, each symbol has the following meaning: R1 and R2: each lower alkyl, etc.; X and Y: independently representing each oxygen, NR4, CR5 etc.(wherein R4 and R5 independently represent each hydrogen, an aromatic group, etc.); Z: an aromatic ring or heterocycle; R3: hydrogen, lower alkoxy, etc.; g, i and k: independently representing each an integer of from 0 to 6; h, i and l: independently representing each an integer of 0 or 1; m: an integer of from 0 to 5; and n: an integer of from 2 to 12.

  由通式(I)表示的酰胺衍生物的新型化合物以及含有这些化合物的药物制剂，它们具有基于强干扰素（α、γ）诱导活性的嗜酸性粒细胞浸润抑制作用和优异的经皮吸收性，可有效治疗过敏性炎症疾病，如特应性皮炎、各种肿瘤和病毒性疾病。在所述式中，各符号具有如下含义：R1和R2：各自代表低级烷基等；X和Y：各自独立地代表氧、NR4、CR5等（其中R4和R5各自独立地代表氢、芳香基团等）；Z：芳香环或杂环；R3：氢、低级烷氧基等；g、i和k：各自独立地代表0至6的整数；h、i和l：各自独立地代表0或1的整数；m：0至5的整数；n：2至12的整数。
• US6069149A
  申请人：——

  公开号：US6069149A

  公开（公告）日：2000-05-30
• [EN] BENZIMIDAZOLE OR INDOLE AMIDES AS INHIBITORS OF PIN1<br/>[FR] AMIDES DE BENZIMIDAZOLE OU D'INDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIN1
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2006040646A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention relates to compounds of the formula (1) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the variables are defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula (1) and to pharmaceutical compositions for treating such disorders that contain the compounds of formula (1). The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (1).

  这项发明涉及公式（1）的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中变量在此处定义。该发明还涉及通过给予公式（1）的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及用于治疗包含公式（1）化合物的这类疾病的药物组合物。该发明还涉及制备公式（1）化合物的方法。