5-methoxy-2-methyl-2H-indazole-3-carboxylic acid | 918946-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-methoxy-2-methyl-2H-indazole-3-carboxylic acid
• 英文别名: 5-methoxy-2-methylindazole-3-carboxylic acid
• CAS: 918946-37-9
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₃
• 分子量: 206.201
• InChiKey: BNRYFGYVUYYAAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methoxy-2-methyl-2H-indazole-3-carboxylic acid 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 N-({1-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl}methyl)-5-methoxy-2-methyl-2H-indazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  针对眼用降压药的血清素2A和肾上腺素α1受体：发现3,4-二氢吡嗪并[1,2-b]吲唑-1（2H）-one衍生物

  摘要：

  青光眼影响着全球数百万人，并引起视神经损害和失明。眼内压升高（IOP）是与此病理相关的主要危险因素，而降低IOP是当前药物治疗的关键治疗目标。作为潜在的降眼压剂，我们研究的化合物，即对两个受体（血清素2A和肾上腺素能α行为1连接到房水动力学的调节）。在本文中，我们描述了一系列新型双环和三环N 2-烷基-吲唑酰胺衍生物的设计，合成和药理作用。这项研究确定了3,4-二氢吡嗪并[1,2 - b ]吲唑-1（2 H）具有强效的血清素2A受体拮抗作用-酮衍生物，>比其他血清素亚型受体100倍的选择性，而对于α高亲和力1受体。此外，相对于临床使用的参考化合物噻吗洛尔，在局部给药时，该化合物在体内显示出优异的眼降压作用。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201800199
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-2-甲基吲唑-3-甲腈 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-methoxy-2-methyl-2H-indazole-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2007/3419

  摘要：

  公开号：

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS AGANIST FOR THE THYROID RECEPTOR
  申请人：Garcia Collazo Ana Maria

  公开号：US20100004271A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The invention provides Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, including salts of such esters or amides, and solvates of such esters, amides or salts, wherein R 3 , R 4 , G, Y, W and R 5 are as defined in the specification. The invention also provides the use of such Compounds in the treatment or Prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with thyroid receptor activity.

  该发明提供了公式(I)的化合物或其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂化合物或盐，包括这些酯或酰胺的盐以及这些酯、酰胺或盐的溶剂化合物的盐，其中R3、R4、G、Y、W和R5的定义如规范中所述。该发明还提供了使用这些化合物治疗或预防与甲状腺受体活性相关的疾病或紊乱的方法。
• 2-ALKYL-INDAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CERTAIN CNS-RELATED DISORDERS
  申请人：Alisi Maria Alessandra

  公开号：US20100056573A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  2-Alkyl-indazole compound and its pharmaceutically acceptable salts of acid addition, method and intermediates for preparing them, a pharmaceutical composition containing them and use of the latter. The 2-alkyl-indazole compound has the following general formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R6, R7, X, Y, W, n, p, and m have the meanings stated in the description.

  2-烷基吲唑化合物及其药学上可接受的酸盐，其制备方法和中间体，包含它们的制药组合物以及其用途。2-烷基吲唑化合物具有以下一般式（I），其中R1、R2、R3、R4、R6、R7、X、Y、W、n、p和m的含义如说明中所述。
• WO2008/61688
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS AGONISTS FOR THE THYROID RECEPTOR
  申请人：KARO BIO AB

  公开号：EP1899309A1

  公开（公告）日：2008-03-19
• 2 -ALKYL- INDAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CERTAIN CNS-RELATED DISORDERS
  申请人：Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.

  公开号：EP2099780A1

  公开（公告）日：2009-09-16