5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]-2-methoxyaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]-2-methoxyaniline
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₃
• 分子量: 285.343
• InChiKey: OEQWGVQMUXYOJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  53.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]-2-methoxyaniline 以 甲醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种含有生物活性基团的二价钌化合物及其合成方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种含有生物活性基团的二价钌化合物及其合成方法和应用，具体涉及医药技术领域。所述方法包括以3,5‑二甲氧基苯甲醛为原料，通过硼氢化钠还原、卤代、Wittig、铁粉还原、脱水缩合反应，合成了白藜芦醇中间产物；通过可溶性水合钌盐与含氮化合物配位生成含钌中间产物；含钌中间产物与白藜芦醇中间产物进行拼接得到含有生物活性基团的二价钌化合物。本发明的合成方法对合成路线中所涉及的反应条件进行了对比研究，提高了反应产率，整条合成路线总产率达到了30～35％。本发明的含有生物活性基团的二价钌化合物具有明显的肿瘤细胞杀伤能力，效果较强。其肿瘤细胞抑制能力受到光照的控制，这对于其毒副作用的降低具有显著意义。

  公开号：

  CN115873042A
• 作为产物：
  描述：

  4-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1-methoxy-2-nitrobenzene 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以85.1 %的产率得到5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethenyl]-2-methoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  一种含有生物活性基团的二价钌化合物及其合成方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种含有生物活性基团的二价钌化合物及其合成方法和应用，具体涉及医药技术领域。所述方法包括以3,5‑二甲氧基苯甲醛为原料，通过硼氢化钠还原、卤代、Wittig、铁粉还原、脱水缩合反应，合成了白藜芦醇中间产物；通过可溶性水合钌盐与含氮化合物配位生成含钌中间产物；含钌中间产物与白藜芦醇中间产物进行拼接得到含有生物活性基团的二价钌化合物。本发明的合成方法对合成路线中所涉及的反应条件进行了对比研究，提高了反应产率，整条合成路线总产率达到了30～35％。本发明的含有生物活性基团的二价钌化合物具有明显的肿瘤细胞杀伤能力，效果较强。其肿瘤细胞抑制能力受到光照的控制，这对于其毒副作用的降低具有显著意义。

  公开号：

  CN115873042A

文献信息

• STILBENE DERIVATIVES AS NEW CANCER THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Lee Ruey-min

  公开号：US20080261982A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Stilbene derivatives exhibit killing and suppression of growth activity against a variety of cancer cells, and are effective at suppressing tumor growth in vivo. The stilbene derivatives may be used in the treatment of diseases characterized by cell hyperproliferation including human malignancies and non-malignant diseases such as liver cirrhosis. Stilbenes may also disrupt abnormal vessels in tumor to achieve vascular disrupting effect to suppress tumor growth. Water soluble pro-drug forms of stilbene derivatives are particularly useful in suppressing tumor growth in vivo.

  Stilbene衍生物表现出对多种癌细胞的杀灭和抑制生长活性，并且在体内有效地抑制肿瘤生长。Stilbene衍生物可用于治疗以细胞过度增殖为特征的疾病，包括人类恶性肿瘤和非恶性疾病，如肝硬化。Stilbenes也可以破坏肿瘤中的异常血管，实现血管破坏效应以抑制肿瘤生长。水溶性的Stilbene衍生物前药形式在体内抑制肿瘤生长方面特别有用。
• NOVEL 3,4,5-TRIMETHOXYSTYRYLARYLAMINOPROPENONES AS POTENTIAL ANTICANCER AGENTS
  申请人：Council of Scientific and Industrial Research

  公开号：US20150322009A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The present invention relate to compounds of general formula A. The invention also provides the synthesis of 3,4,5-trimethoxystyrylarylaminopropenones useful as potential antitumor agents against human cancer cell lines and a process for the preparation thereof. wherein: R=H, OMe, Cl, F, OH, Me X=aryl, heteroaryl

  本发明涉及一般式A的化合物。该发明还提供了3,4,5-三甲氧基苯乙烯基芳基氨基丙酮的合成方法，该方法可作为潜在的抗人类癌细胞系的抗肿瘤剂，并提供其制备过程。其中：R=H，OMe，Cl，F，OH，Me，X=芳基，杂环芳基。
• [EN] N-((3,4,5-TRIMETHOXYSTYRYL)ARYL)CINNAMAMIDE COMPOUNDS AS POTENTIAL ANTICANCER AGENTS AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS N-((3,4,5-TRIMÉTHOXYSTYRYL)ARYL)CINNAMAMIDE À UTILISER EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX POTENTIELS ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2016027282A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention provides a compound of general formula A, useful as potential anticancer agents against human cancer cell lines and process for the preparation thereof. [Formula should be entered here] General formula A where in B selected from aryl, heteroaryl and fused heteroaryl ring R and X selected from H, hydroxy, alkyl, alkoxy, prop-2-ynyloxy, allyloxy, halo, alkylhalides, alkoxy halides, nitro, amine.

  本发明提供了一种通用公式A的化合物，该化合物可用作潜在的抗人类癌细胞系的抗癌剂，并提供了其制备方法。[公式应在此处输入]通用公式A，其中B选自芳基、杂芳基和融合的杂芳基环，R和X选自H、羟基、烷基、烷氧基、丙-2-炔氧基、烯丙氧基、卤素、烷基卤素、烷氧基卤素、硝基、胺基。
• 3,4,5-TRIMETHOXYSTYRYLARYLAMINOPROPENONES for the treatment of cancer
  申请人：Council of Scientific and Industrial Research

  公开号：EP2942345A1

  公开（公告）日：2015-11-11

  The present invention relate to compounds of general formula A. The invention also provides the synthesis of 3,4,5-trimethoxystyrylarylaminopropenones useful as potential antitumor agents against human cancer cell lines and a process for the preparation thereof.

  本发明涉及通式 A 的化合物。本发明还提供了 3,4,5-三甲氧基苯乙烯基氨基丙烯酮的合成及其制备方法，该化合物可作为潜在的抗肿瘤剂用于人类癌细胞系。
• Induction of tumor hypoxia for cancer therapy
  申请人：Virginia Commonwealth University

  公开号：US10159676B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  Methods and compositions for enhancing the ability of hypoxia-activated bioreductive agents to kill tumor cells within solid tumors are provided. Local regions of hypoxia are created within a tumor, or within a region containing a tumor, resulting in enhanced activation of hypoxia-activated bioreductive agents (e.g. tirapazamine) within the local region. The activated hypoxia-activated bioreductive agents kill tumor cells in the hypoxic region by catalyzing DNA stand breakage within the tumor cells. Because the activity is localized, side effects that typically occur as a result of systemic administration of bioreductive agents are reduced.

  本文提供了增强缺氧激活生物还原剂杀死实体瘤内肿瘤细胞能力的方法和组合物。在肿瘤内或含有肿瘤的区域内形成局部缺氧区域，从而增强局部区域内缺氧激活的生物还原剂（如替拉帕扎胺）的活化。活化的缺氧活化生物还原剂通过催化肿瘤细胞内的 DNA 支架断裂，杀死缺氧区域内的肿瘤细胞。由于生物还原剂的活性是局部的，因此可减少因全身使用生物还原剂而产生的副作用。