2-amino-5-methoxy-1-tetralone hydrochloride | 88058-28-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2-amino-5-methoxy-1-tetralone hydrochloride
• 英文别名: 2-amino-5-methoxy-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one;hydrochloride
• CAS: 88058-28-0
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂*ClH
• 分子量: 227.691
• InChiKey: UZLRWVAQELMKSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.57
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-methoxy-1-tetralone hydrochloride 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以70%的产率得到trans-2-amino-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenol
  参考文献：
  名称：

  Perrone; Berardi; Bettoni, Farmaco, Edizione Scientifica, 1985, vol. 40, # 6, p. 422 - 428

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-methoxy-1-tetralone O-tosyloxime 在 盐酸 、 potassium ethoxide 作用下， 以54%的产率得到2-amino-5-methoxy-1-tetralone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酚的合成与构象分析

  摘要：

  描述了几种顺式和（或）反式-2-氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酚的合成和构象分析。在起始四氢萘酮 3 的 C(2) 位置引入氮原子是通过亚硝化然后还原中间体羟基亚氨基四氢萘酮和（或）甲苯磺酰氧基衍生物 7a-e 的 Neber 重排进行的。乙酰氨基四氢萘酮 5a-e 或氨基四氢萘酮 8a-e 的 C(1) 羰基的立体选择性还原分别提供相应的 OH/N 反式立体化学的乙酰氨基或氨基四醇，而在 C(8)-OCH3 的还原中观察到相反的立体选择性导数 5f 和 8f 在相同的实验条件下。最后，反式乙酰氨基四醇的酸水解导致高产率的顺式氨基醇。已通过1H核磁共振技术和MM2理论计算进行了构象分析。所有顺式衍生物都显示出一个主要的构象，其中 C(1)-OH 基...

  DOI：

  10.1139/v88-088

文献信息

• Hexahydronaphth(1,2-b)-1,4-oxazines, process for their preparation and pharmaceutical formulation containing them
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0080115A2

  公开（公告）日：1983-06-01

  Hexahydronaphth[1,2-b]-1,4-oxazines have dopaminergic activity and display α2-adrenergic receptor antagonism. They are useful in the treatment of parkinsonism, depression and hypertension. An important method of preparation is by ring closure of the appropriate 2-chloroacetamido- tetrahydronaphthalen-1-ol and reduction of the resulting cyclic amide carbonyl group.

  六氢萘并[1,2-b]-1,4-噁嗪具有多巴胺能活性，并显示出α2-肾上腺素能受体拮抗作用。 它们可用于治疗帕金森病、抑郁症和高血压。 一种重要的制备方法是将适当的 2-氯乙酰胺基四氢萘-1-醇闭环，并还原由此产生的环状酰胺羰基。
• PERRONE, R.;BERARDI, F.;BETTONI, G.;TORTORELLA, V., FARMACO. ED. SCI., 1985, 40, N 6, 422-428
  作者：PERRONE, R.、BERARDI, F.、BETTONI, G.、TORTORELLA, V.

  DOI：——

  日期：——
• DELGADO, ANTONIO;MIGUEL, GARCIA JOS;MAULEON, DAVID;MINGUILLON, CRISTINA;R+, CAN. J. CHEM., 66,(1988) N 3, 517-527
  作者：DELGADO, ANTONIO、MIGUEL, GARCIA JOS、MAULEON, DAVID、MINGUILLON, CRISTINA、R+

  DOI：——

  日期：——
• DELGADO, A.;MAULEON, D.;ROSELL, G., AN. QUIM. REAL SOC. ESP. QUIM., 83,(1987) N 3, 322-327
  作者：DELGADO, A.、MAULEON, D.、ROSELL, G.

  DOI：——

  日期：——
• US4420480A
  申请人：——

  公开号：US4420480A

  公开（公告）日：1983-12-13