7-碘-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶 | 4999-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 中文名称: 7-碘-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶
• 英文名称: 7-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 7-methyl-s-triazolo<1,5-a>pyridine；5-Methyl-s-triazolo<1,5-a>pyridin；7-Methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 4999-42-2
• 化学式: C₇H₇N₃
• mdl: MFCD10699196
• 分子量: 133.153
• InChiKey: PCQAWIQBHIFTFL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  83-85 °C
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基吡啶 在 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 为溶剂， 生成 7-碘-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶的一般合成新方法

  摘要：

  2-位无取代基的[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶已通过N-(吡啶-2-基)甲脒与三氟乙酸酐的环化反应由2-氨基吡啶制备。可以在温和的反应条件下以良好的产率制备在吡啶环上任何位置取代的三唑。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2005)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200500247

文献信息

• Imidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Kehler Jan

  公开号：US20120129836A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患有神经退行性疾病的受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患有药物成瘾的受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患有精神障碍的受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• [EN] BENZYL-, (PYRIDIN-3-YL)METHYL- OR (PYRIDIN-4-YL)METHYL-SUBSTITUTED OXADIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLOPYRIDINE À SUBSTITUTION BENZYLE, (PYRIDIN-3-YL)MÉTHYLE OU (PYRIDIN-4-YL)MÉTHYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019149657A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1和R2的定义如权利要求1中所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF NECROSIS, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA NÉCROSE, COMPOSITION ET APPLICATION ASSOCIÉES
  申请人：ZHANG XIAOHU

  公开号：WO2018017435A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The present disclosure provides heteroaryl compounds of formulas (I), (Ia) and (Ib), processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of diseases and disorders, arising from or related to necrosis. (Formula (I)).

  本公开提供了公式（I）、（Ia）和（Ib）的杂环芳基化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗因坏死引起或相关的疾病和疾病中的用途。 （公式（I））。
• TGF-Beta Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160257690A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R 1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  本文披露了咪唑和噻唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。一个实施例是具有以下结构的化合物 及其药用可接受盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中X、A、Z、R1和R'如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物抑制TGF-β，并可用于通过阻断TGF-β信号传导来治疗疾病。
• [EN] INHIBITORS OF LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1<br/>[FR] INHIBITEUR DE LA DÉMÉTHYLASE-1 SPÉCIFIQUE DE LA LYSINE
  申请人：QUANTICEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015089192A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates generally to compositions and methods for treating cancer and neoplastic disease. Provided herein are substituted heterocyclic derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compounds and compositions are useful for inhibition of lysine specific demethylase-1. Furthermore, the subject compounds and compositions are useful for the treatment of cancer, such as prostate cancer, breast cancer, bladder cancer, lung cancer and/or melanoma and the like.

  本发明一般涉及治疗癌症和肿瘤性疾病的组合物和方法。本文提供了替代杂环衍生物化合物和包含该化合物的药物组合物。所述化合物和组合物对于抑制赖氨酸特异性去甲基化酶-1是有用的。此外，所述化合物和组合物对于治疗癌症，如前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肺癌和/或黑色素瘤等是有用的。