1-(phenylsulfonyl)-4-(pyridin-2-yl)piperazine | 74130-03-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(phenylsulfonyl)-4-(pyridin-2-yl)piperazine
• 英文别名: 1-(Phenylsulfonyl)-4-(2-pyridinyl)piperazine；1-(benzenesulfonyl)-4-pyridin-2-ylpiperazine
• CAS: 74130-03-3
• 化学式: C₁₅H₁₇N₃O₂S
• 分子量: 303.385
• InChiKey: WISOQOTZMVMLPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(phenylsulfonyl)-4-(pyridin-2-yl)piperazine 在 palladium diacetate 、 silver perchlorate 、 potassium carbonate 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 1-(4-(4-methoxyphenyl)pyridin-2-yl)-4-(phenylsulfonyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  通过Ph盐对吡啶衍生物进行钯催化的亲电子官能化。

  摘要：

  本文中，我们报告了一种通过钯催化的易得的吡啶衍生的季phospho盐的亲电官能团合成吡啶衍生的杂二芳基化合物的高效实用方法。该反应的通用性超出了芳基化的范围，从而可以轻松地将各种碳基片段（包括烯基，炔基以及烯丙基片段）掺入吡啶核中。值得注意的是，银盐添加剂被发现对于成功实现这种转化至关重要，并且还描述了其作为金属转移介质的关键作用，该介质可确保吡啶基向钯中间体的平稳转移。

  DOI：

  10.1002/anie.202006724
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-吡啶基)哌嗪 、 苯磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 以81%的产率得到1-(phenylsulfonyl)-4-(pyridin-2-yl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  苯和异喹啉磺酰胺衍生物的设计，合成及抗疟活性。

  摘要：

  通过取代胺（伯胺和仲胺）在苯和异喹啉磺酰氯上的亲核取代反应，合成了一系列新的苯和异喹啉磺酰胺衍生物。评价了标题化合物在体外对恶性疟原虫的抗疟活性，并且其MIC在2-50μg/ mL的范围内。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.11.038

文献信息

• [EN] PIPERAZINE METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 5 (MGLUR5) NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS FOR ANXIETY/DEPRESSION<br/>[FR] PIPÉRAZINE UTILISÉE EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS AGISSANT SUR LE RÉCEPTEUR MÉTABOTROPIQUE DU GLUTAMATE DE TYPE 5 (MGLUR5)
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2009143404A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present teachings relate to piperazine metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) negative allosteric modulators having Formula (I); wherein the constituent variables are as defined herein. The present teachings further relate to methods for the preparation of the compounds, and to methods for using the compounds for treatment of diseases and disorders including schizophrenia, paranoia, depression, manic-depressive illness and anxiety.

  本发明的教导涉及具有公式（I）的哌嗪代谢型谷氨酸受体5（mGluR5）负变构调节剂；其中构成变量如本文所述定义。本发明的教导还涉及制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物治疗包括精神分裂症、偏执症、抑郁症、躁郁症和焦虑症等疾病和失调的方法。
• Design, synthesis and antimalarial activity of benzene and isoquinoline sulfonamide derivatives
  作者：Maloy Kumar Parai、Gautam Panda、Kumkum Srivastava、Sunil Kumar Puri

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.11.038

  日期：2008.1

  A new series of benzene and isoquinoline sulfonamide derivatives were synthesized by nucleophilic displacement reaction on benzene and isoquinoline sulfonyl chlorides by substituted amines (primary and secondary). The title compounds were evaluated for antimalarial activity against Plasmodium falciparum in vitro and showed MIC in the range of 2-50 microg/mL.

  通过取代胺（伯胺和仲胺）在苯和异喹啉磺酰氯上的亲核取代反应，合成了一系列新的苯和异喹啉磺酰胺衍生物。评价了标题化合物在体外对恶性疟原虫的抗疟活性，并且其MIC在2-50μg/ mL的范围内。
• Benzenesulfenamides as antihypertensive agents. Substituted piperidine and 1-arylpiperazine derivatives
  作者：Sol S. Klioze、Richard C. Allen、Jeffrey C. Wilker、David L. Woodward

  DOI：10.1021/jm00180a020

  日期：1980.6

  The synthesis and antihypertensive activity of several piperidinebenzenesulfenamides related to the previously reported potent hypotensive agents 1 and a series of 1-arypiperazine-4-benzenesulfenamides 7 are described. A number of the latter compounds exhibit marked antihypertensive properties. The most interesting of these compounds, 7a and 7k, have been evaluated in several other animal models. In

  描述了与先前报道的强效降压药1和一系列1-arypiperazine-4-苯亚磺酰胺7相关的几种哌啶苯亚磺酰胺的合成和降压活性。后一种化合物显示出显着的抗高血压特性。这些化合物中最有趣的是7a和7k，已经在其他几种动物模型中进行了评估。另外，为了比较目的，已经制备了苯亚磺酰胺9a和9b以及苯磺酰胺10a和10b。
• Chemical mechanical planarization for tungsten-containing substrates
  申请人：AIR PRODUCTS AND CHEMICALS, INC.

  公开号：EP2779217A2

  公开（公告）日：2014-09-17

  Chemical mechanical polishing (CMP) compositions for polishing tungsten or tungsten-containing substrates comprise an abrasive, at least one solid catalyst, a chemical additive selected from the groups consisting of piperazine derivatives, salts of cyanate, and combinations thereof; and a liquid carrier. Systems and processes use the aqueous formulations for polishing tungsten or tungsten-containing substrates.

  用于抛光钨或含钨基材的化学机械抛光（CMP）组合物包括磨料、至少一种固体催化剂、一种选自哌嗪衍生物、氰酸盐及其组合的化学添加剂；以及一种液体载体。系统和工艺使用水性制剂抛光钨或含钨基材。
• KLIOZE S. S.; ALLEN R. C.; WILKER J. C.; WOODWARD D. L., J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 6, 677-679
  作者：KLIOZE S. S.、 ALLEN R. C.、 WILKER J. C.、 WOODWARD D. L.

  DOI：——

  日期：——