Wang resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: Wang resin
• 英文别名: p-nitrophenyl carbonate resin；4-Bromo-3,3-dimethyl-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one；4-bromo-3,3-dimethyl-2,4-dihydroisoquinolin-1-one
• 化学式: C₈H₆NO₅Pol
• 分子量: 254.12
• InChiKey: LIHSPZGTSJJORU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Wang resin 在 水 、 sodium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 4-hydroxy-3,3-dimethyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  3,4 Dihydroisoquinoline derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient

  摘要：

  公式（I）的3,4-二氢异喹啉衍生物化合物或其无毒盐，以及包含其作为活性成分的药物剂。公式（I）的化合物对CB2受体具有激动活性，因此对于预防和/或治疗哮喘、鼻过敏、特应性皮炎、自身免疫疾病、类风湿关节炎、免疫功能障碍、术后疼痛、癌症性疼痛等多种疾病是有用的。

  公开号：

  US20040077643A1
• 作为产物：
  描述：

  3,3-二甲基-2,4-二氢异喹啉-1-酮 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化苯甲酰 作用下， 反应 1.0h， 生成 Wang resin
  参考文献：
  名称：

  3,4 Dihydroisoquinoline derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient

  摘要：

  公式（I）的3,4-二氢异喹啉衍生物化合物或其无毒盐，以及包含其作为活性成分的药物剂。公式（I）的化合物对CB2受体具有激动活性，因此对于预防和/或治疗哮喘、鼻过敏、特应性皮炎、自身免疫疾病、类风湿关节炎、免疫功能障碍、术后疼痛、癌症性疼痛等多种疾病是有用的。

  公开号：

  US20040077643A1

文献信息

• Water soluble multi-biotin-containing compounds
  申请人：Wilbur Scott D.

  公开号：US20060228325A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  Water-soluble discrete multi-biotin-containing compounds with at least three (3) biotin moieties are disclosed. The water-soluble biotin-containing compounds may additionally comprise one or more moieties that confer resistance to cleavage by biotinidase or that is cleavable in vitro or in vivo. The discrete multi-biotin-containing compounds may include a reactive moiety that provides a site for reaction with yet another moiety, such as a targeting, diagnostic or therapeutic functional moiety. Biotinylation reagents comprising water-soluble linker moieties are also disclosed and may additionally comprise a biotinidase protective group. Methods for amplifying the number of sites for binding biotin-binding proteins at a selected target using multi-biotin compounds also are disclosed.

  可溶于水的离散多生物素含有化合物，至少含有三个（3）生物素基团。这些可溶于水的生物素含有化合物可能还包括一个或多个使其对生物素酶的裂解具有抗性的基团，或者在体外或体内可被裂解的基团。这些离散的多生物素含有化合物可能包括一个反应性基团，提供与另一个基团（如靶向、诊断或治疗功能基团）反应的位点。还公开了包含可溶于水的连接基团的生物素化试剂，可能还包括生物素酶保护基团。还公开了使用多生物素化合物扩增在选定靶点上结合生物素结合蛋白的位点数量的方法。
• Nitrogen-containing bicyclic compounds and drugs containing the same as the active ingredient
  申请人：Ohhata Akira

  公开号：US20050222138A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  A nitrogen-containing bicyclic compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof (wherein the symbols have the same meanings as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against PDE7 and it is useful for the prevention and/or treatment of various diseases, i.e. autoimmune diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease, rheumatism, psoriasis, multiple sclerosis, collagenosis, etc.), inflammatory diseases (obstructive pulmonary disease, sepsis, pancreatitis, sarcoidosis, nephritis, hepatitis, enteritis, etc.), allergic diseases (asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, seasonal conjunctivitis, atopic dermatitis, etc.), rejection of organ transplants, serious graft versus host disease (GVHD), diabetic disease, osteoporosis, bone fracture, restenosis, atherosclerosis, obesity, ischemic reperfusion injury, depression, Parkinson's disease, dementia, leukemia, etc.

  化学式（I）的含氮双环化合物或其药用盐（其中符号的含义与说明书中描述的相同）。 化合物的化学式（I）具有对PDE7的抑制活性，对于预防和/或治疗各种疾病非常有用，即自身免疫性疾病（溃疡性结肠炎、克罗恩病、风湿病、牛皮癣、多发性硬化症、结缔组织病等）、炎症性疾病（慢性阻塞性肺病、败血症、胰腺炎、结节病、肾炎、肝炎、肠炎等）、过敏性疾病（哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、季节性结膜炎、特应性皮炎等）、器官移植排斥、严重移植物抗宿主病（GVHD）、糖尿病、骨质疏松症、骨折、再狭窄、动脉粥样硬化、肥胖症、缺血再灌注损伤、抑郁症、帕金森病、痴呆症、白血病等。
• Synthesis, Biological Activity, and Molecular Dynamics Study of Novel Series of a Trimethoprim Analogs as Multi-Targeted Compounds: Dihydrofolate Reductase (DHFR) Inhibitors and DNA-Binding Agents
  作者：Agnieszka Wróbel、Maciej Baradyn、Artur Ratkiewicz、Danuta Drozdowska

  DOI：10.3390/ijms22073685

  日期：——

  bonds (1–18) were synthesized and compared with TMP, methotrexate (MTX), and netropsin (NT). These compounds were designed as potential minor groove binding agents (MGBAs) and inhibitors of human dihydrofolate reductase (hDHFR). The all-new derivatives were obtained via solid phase synthesis using 4-nitrophenyl Wang resin. Data from the ethidium displacement test confirmed their DNA-binding capacity.

  合成了 18 种先前未描述的含有酰胺键的甲氧苄啶 (TMP) 类似物 ( 1-18 )，并与 TMP、甲氨蝶呤 (MTX) 和 netropsin (NT) 进行比较。这些化合物被设计为潜在的小沟结合剂（MGBA）和人二氢叶酸还原酶（ h DHFR）抑制剂。使用4-硝基苯基Wang树脂通过固相合成获得了全新的衍生物。乙锭置换测试的数据证实了它们的 DNA 结合能力。化合物13-14 （49.89% 和 43.85%）和17-18 （41.68% 和 42.99%）对 pBR322 质粒的结合亲和力高于 NT。使用小牛胸腺DNA、T4大肠杆菌噬菌体DNA、聚(dA-dT) 2和聚(dG-dC) 2进行小沟中结合的可能性以及关联常数的测定。除化合物9 (IC50 = 56.05 µM) 和11 (IC50 = 55.32 µM) 外，所有化合物均表现出比标准品更好的h DHFR 抑制特性，这证实在
• [EN] ARYL AND HETEROARYL MORPHOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE MORPHOLINE ARYLEE ET HETEROARYLEE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004018441A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Compounds of formula (I) are selective inhibitors of the reuptake of norepinephrine, wherein Rx is H; Ry is H or C1-C4 alkyl; each Rz is independently H or C1-C4 alkyl; X represents O; Y represents OH or OR; R is C1-C4 alkyl; and Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or 5- or 6-membered heteroaryl rings.

  式（I）化合物是去甲肾上腺素再摄取的选择性抑制剂，其中Rx为H；Ry为H或C1-C4烷基；每个Rz独立地为H或C1-C4烷基；X代表O；Y代表OH或OR；R为C1-C4烷基；Ar1和Ar2为可选择取代的苯基或5-或6-成员杂环。
• New Solid Phase Synthesis of Distamycin Analogues
  作者：Drozdowska Danuta

  DOI：10.3390/molecules16043066

  日期：——

  A novel and straightforward solid phase synthesis of distamycin analogues containing benzene units has been developed.

  已开发出一种新颖且简单的固相合成方法，用于合成含有苯单位的二酸霉素类似物。