1-(4-methoxyphenyl)-4-phenylpiperazine | 15018-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-methoxyphenyl)-4-phenylpiperazine
• CAS: 15018-73-2
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O
• 分子量: 268.359
• InChiKey: FRPFUNSDPPBXOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  15.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-methoxyphenyl)-4-phenylpiperazine 在 水 、 氢溴酸 作用下， 生成 4-(4-phenyl-piperazino)-phenol; dihydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Cerkovnikov; Stern, Arhiv za Kemiju, 1946, vol. 18, p. 12,24

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二(2-氯乙基)-4-甲氧基苯胺 、 苯胺 在 丙酮 作用下， 生成 1-(4-methoxyphenyl)-4-phenylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  594.芳基-2-卤代烷基胺。第四部分 的反应NN -二-2-氯乙基p -anisidine和β -naphthyldi -2-氯乙胺在胺的含水丙酮溶液

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9490002824

文献信息

• Practical Catalytic Cleavage of C(sp ³ )−C(sp ³ ) Bonds in Amines
  作者：Wu Li、Weiping Liu、David K. Leonard、Jabor Rabeah、Kathrin Junge、Angelika Brückner、Matthias Beller

  DOI：10.1002/anie.201903019

  日期：2019.7.29

  The selective cleavage of thermodynamically stable C(sp3)−C(sp3) single bonds is rare compared to their ubiquitous formation. Herein, we describe a general methodology for such transformations using homogeneous copper‐based catalysts in the presence of air. The utility of this novel methodology is demonstrated for Cα−Cβ bond scission in >70 amines with excellent functional group tolerance. This transformation

  与它们普遍存在的形成相比，热力学稳定的C（sp 3）-C（sp 3）单键的选择性裂解是罕见的。本文中，我们描述了在空气存在下使用均相铜基催化剂进行此类转化的一般方法。这种新颖的方法的效用证明对C α -C β在> 70度胺具有优良的官能团耐受性键断裂。该转化建立了叔胺作为酰胺的一般合成子，并为其在例如天然产物和生物活性分子中的可扩展功能化提供了宝贵的可能性。
• Iron catalysis for the synthesis of ligands: Exploring the products of hydrophosphination as ligands in cross-coupling
  作者：Maialen Espinal-Viguri、Mary F. Mahon、Simon N.G. Tyler、Ruth L. Webster

  DOI：10.1016/j.tet.2016.11.058

  日期：2017.1

  Catalytic hydrophosphination is a useful technique for the synthesis of phosphines, however, the phosphine products have been little exploited as ligands in catalysis. We have selected three phosphines prepared by iron catalyzed hydrophosphination and used them as ligands in a series of cross-coupling reactions: Heck, Suzuki-Miyaura and Buchwald-Hartwig. Rather than limit the chemistry to simple cross-coupling

  催化氢磷酸化是合成膦的有用技术，但是，膦产物几乎没有被用作催化中的配体。我们选择了铁催化氢磷酸化制备的三种膦，并将它们用作一系列交叉偶联反应的配体：Heck，Suzuki-Miyaura和Buchwald-Hartwig。与其将化学反应局限于几乎可以保证在这些转化中表现良好的简单交叉偶联配偶体，还探索了从电子和/或立体角度来看具有挑战性的工业相关底物，以及包含多个杂原子的底物，以实现以下目的：测量这些膦配体的真正潜力。
• Nickel-Catalyzed Reductive Cleavage of Carbon–Oxygen Bonds in Anisole Derivatives Using Diisopropylaminoborane
  作者：Takuya Igarashi、Akira Haito、Naoto Chatani、Mamoru Tobisu

  DOI：10.1021/acscatal.8b02009

  日期：2018.8.3

  of a methoxy group on an aromatic ring allows this group to be used as a traceless activating and directing group for aromatic functionalization reactions. Although several catalytic methods for the reductive cleavage of anisole derivatives have been reported, all are applicable only to π-extended aryl ethers, such as naphthyl and biphenyl ethers, while monocyclic aryl ethers cannot be reduced. Herein

  芳族环上甲氧基的催化除去使得该基团可用作芳族官能化反应的无痕活化和导向基团。尽管已经报道了几种用于苯甲醚衍生物的还原裂解的催化方法，但是所有方法仅适用于π-延伸的芳基醚，例如萘基和联苯醚，而单环芳基醚不能被还原。在本文中，我们报道了使用二异丙基氨基硼烷作为还原剂的镍催化的芳基醚中C–O键的还原裂解反应。与以前报道的方法不同，这种还原剂可在范围更广的芳基醚底物（包括带有各种官能团的单环和杂环醚）中有效地降低C-O键。
• [EN] 2,4,4-TRISUBSTITUTED-1,3-DIOXOLANE ANTIFUNGALS<br/>[FR] ANTIFONGIQUES 1,3-DIOXOLANE TRISUBSTITUES EN 2,4,4
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1999002523A1

  公开（公告）日：1999-01-21

  (EN) The present invention concerns novel compounds of formula (I), a $i(N)-oxide form, a pharmaceutically acceptable acid addition salt or a stereochemically isomeric form thereof, wherein n is zero, 1, 2 or 3; X is N or CH; each R1 independently is halo, nitro, cyano, amino, hydroxy, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy or trifluoromethyl; R2 is hydrogen; C3-7alkenyl; C3-7alkynyl, aryl; C3-7cycloalkyl; optionally substituted C1-6alkyl; R3 and R4 each independently are hydrogen, C1-6 alkyl, C3-7cycloalkyl or aryl; or R3 and R4 taken together form a bivalent radical -R3-R4- of formula (a), (b), (c), (d), or (e), wherein R5a, R5b, R5c, R5d each independently are hydrogen, C1-6alkyl or aryl; and aryl is optionally substituted phenyl; as antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule (I), une forme $i(N)-oxyde, un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable ou une forme stéréochimiquement isomérique de ces composés. Dans la formule (I) n est zéro, 1, 2 ou 3; X est N ou CH; chaque R1 est indépendamment halo, nitro, cyano, amino, hydroxy, alkyle C1-4, alcoxy C1-4 ou trifluorométhyle; R2 est l'hydrogène, alcényle C3-7, alcynyle C3-7; aryle, cycloalkyle C3-7, alkyle C1-6 éventuellement substitué; R3 et R4 sont chacun indépendamment l'un de l'autre l'hydrogène, l'alkyle C1-6, cycloalkyle C3-7 ou aryle; ou R3 et R4 forment ensemble un radical bivalent -R3-R4- représenté par les formules (a), (b), (c), (d) ou (e) dans laquelle R5a, R5b, R5c, R5d sont chacun indépendamment les uns des autres l'hydrogène, l'alkyle C1-6 ou l'aryle; et l'aryle est éventuellement le phényle substitué. Ces composés sont utilisés comme antifongiques. L'invention concerne en outre la préparation ce ces composés, des compositions contenant ces composés et l'utilisation de ces composés comme médicament.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为(I)，包括$ i(N)-氧化物形式、药学上可接受的酸加成盐或其立体化学异构体，其中n为0、1、2或3；X为N或CH；每个R1独立地为卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基；R2为氢、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、可选取代的C1-6烷基；R3和R4各自独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基；或R3和R4共同形成一个二价基团-R3-R4-，其化学式为(a)、(b)、(c)、(d)或(e)，其中R5a、R5b、R5c、R5d各自独立地为氢、C1-6烷基或芳基；芳基为可选取代的苯基。这些化合物用作抗真菌药物，其制备、含有它们的组合物以及它们的用途作为药品也属于本发明的范畴。
• 2,4,4-TRISUBSTITUTED-1,3-DIOXOLANE ANTIFUNGALS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1068200A1

  公开（公告）日：2001-01-17