5-amino-phthalazine-1,4-dione | 60851-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-amino-phthalazine-1,4-dione
• 英文别名: 6-Aminophthalazine-1,4-dione
• CAS: 60851-83-4
• 化学式: C₈H₅N₃O₂
• 分子量: 175.147
• InChiKey: KEMXZUFXVNATEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Verfahren zur Herstellung von Disazopigmenten
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0585873A1

  公开（公告）日：1994-03-09

  Durch ein Verfahren zur Herstellung eines Disazopigments der Formel (I) oder einem Gemisch besagter Disazopigmente worin D¹ und D²gleich oder verschieden sind und einen unsubstituierten oder einen durch 1 bis 5 Reste substituierten Phenylrest, einen unsubstituierten Naphthylrest, einen durch 1 bis 3 Reste substituierten Naphthylrest, einen unsubstituierten Anthrachinonrest, einen durch 1 bis 3 Reste substituierten Anthrachinonrest, einen Rest eines kondensierten aromatischen Heterocyclus, welcher 1 bis 3 gleiche oder verschiedene Heteroatome aus der Reihe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel enthält und welcher unsubstituiert oder durch 1 bis 3 Reste substituiert ist; R¹ und R²gleich oder verschieden sind und ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine C₁-C₄-Alkyl-, C₁-C₄-Alkoxy-, eine C₁-C₅-Alkoxycarbonyl-, Nitro-, Cyano-, Phenoxy- oder Trifluormethylgruppe bedeuten, durch Azokupplung, dadurch gekennzeichnet, daß man die Azokupplung a) in wäßrigem Medium und in Abwesenheit eines organischen Lösungsmittels in einem einzigen Verfahrensschritt durchführt und b) spätestens unmittelbar vor der Isolierung des Disazopigments mindestens ein nichtionisches Tensid, das in wäßriger Lösung einen Trübungspunkt hat, zusetzt, werden die genannten Diazopigmente in ökologisch und ökonomisch vorteilhafter Weise hergestellt.

  通过式 (I) 二氮颜料或上述二氮颜料混合物的制备工艺 其中 D¹和 D²相同或不同，且为未取代的苯基或被 1 至 5 个基取代的苯基、未取代的萘基、被 1 至 3 个基取代的萘基、未取代的蒽醌基被 1 至 3 个自由基取代的蒽醌自由基，融合芳香杂环的自由基，该杂环含有 1 至 3 个由氮、氧和硫组成的系列中相同或不同的杂原子，且未被取代或被 1 至 3 个自由基取代； R¹ 和 R² 相同或不同，表示氢原子或卤素原子、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₅-烷氧基羰基、硝基、氰基、苯氧基或三氟甲基、 通过偶氮偶联、 其特征在于偶氮偶联 a) 在水性介质中，在无有机溶剂的情况下，一步完成，且 b) 至少添加一种在水溶液中具有浊点的非离子表面活性剂，最迟在分离二偶氮颜料之前添加、 上述重氮颜料的生产方式既环保又经济。
• USE OF CYCLIC BIOISOSTERES OF PURINE SYSTEM DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES CAUSED BY DISORDERS OF NITRERGIC AND DOPAMINERGIC SYSTEMS
  申请人：Zhilov, Valery Khazhmuratovich

  公开号：EP1655028A2

  公开（公告）日：2006-05-10

  The invention relates to application of compounds having a general structural formula: where R= Li, Na, K, R1 = -H, -NH2, -Br, -Cl, -OH, -COOH, B = -N=, -CH=, Z = -CH= , -N=, A = -N= at B = -N= , Z = -CH-, A=-CH= at B = -N= , Z=-CH-, A = -CH= at B = -N= , Z = -N=, A = -CH= at B = -CH= , Z = -CH=, A = -CH= at B = -CH= , Z = -N= , and/or their pharmacologically acceptable salts as an active ingredient having appropriate activity with respect to nitrergic and/or dopaminergic systems, in a pharmaceutical composition as neuroprotector for improvement of the cognitive function and for normalization of psychophysiological status, as well as for treatment of a wide spectrum of psychological diseases, cardiovascular diseases, diseases caused by substance abuse, and diseases caused by a hyperactive immune system in mammals including human beings.

  本发明涉及具有一般结构式的化合物的应用： 其中 R= Li、Na、K R1 = -H、-NH2、-Br、-Cl、-OH、-COOH、 B = -N=，-CH=，Z = -CH= ，-N=、 A=-N=，B=-N=，Z=-CH-、 A=-CH= at B = -N= , Z=-CH-、 A = -CH= at B = -N= , Z = -N=、 A = -CH= at B = -CH= , Z = -CH=、 A = -CH= at B = -CH= , Z = -N= 、 和/或它们的药理学上可接受的盐类作为活性成分，在硝酸能和/或多巴胺能系统方面具有适当的活性，在药物组合物中作为神经保护剂，用于改善认知功能，使心理生理状态正常化，以及治疗包括人类在内的哺乳动物的各种心理疾病、心血管疾病、药物滥用引起的疾病和免疫系统过度活跃引起的疾病。
• CYCLIC BIOISOSTERS OF PURINE SYSTEM DERIVATIVES AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED THEREON
  申请人：Zhilov, Valery Khazhmuratovich

  公开号：EP1655301A1

  公开（公告）日：2006-05-10

  The invention relates to cyclic bioisosteres of derivatives of a purine system having a general structural formula R1 = -H, -NH2, -Br, -C1, -OH, -COOH, B = -N=, -CH=, Z = -CH=, -N=, A = -N= at B = -N=, Z = -CH-, A = -CH= at B = -N=, Z = -CH-, A = -CH= at B = -N=, Z = -N=, A = -CH= at B = -CH=, Z = -CH=, A = -CH= at B = -CH=, Z = -N= , and their pharmacologically acceptable salts having a normalizing effect on endocellular processes, in particular, it is capable eliminating endocellular metabolic acidosis and capable of binding excessively formed free radicals, in particular, free-radical forms of oxygen, capable of normalizing the nitrergic mechanisms of the cells, and also capable of interreacting with adenosine-sensitive receptors on the membrane of non-nuclear cells and in nuclei-containing cells to decrease the aggregation of thrombocytes. The compounds according to the invention have hepatoprotective effect and can be used for producing pharmaceutical compositions on their base.

  本发明涉及嘌呤系统衍生物的环状生物异斯特，其结构通式为 R1 = -H, -NH2, -Br, -C1, -OH, -COOH、 B = -N=，-CH=，Z = -CH=，-N=、 A = -N= at B = -N=, Z = -CH-、 A = -CH= at B = -N=, Z = -CH-、 A = -CH= at B = -N=, Z = -N=、 A = -CH= at B = -CH=，Z = -CH=、 A = -CH= at B = -CH=, Z = -N= 、 及其药理上可接受的盐类，对细胞内过程具有正常化作用，特别是能消除细胞内代谢性酸中毒，能结合过多形成的自由基，特别是氧的自由基形式，能使细胞的硝化机制正常化，还能与无核细胞膜上和含核细胞膜上的腺苷敏感受体相互作用，减少血小板的聚集。本发明的化合物具有保肝作用，可用于生产以其为基础的药物组合物。
• Use of cyclic bioisosteres of purine system derivatives for the treatment of diseases caused by disorders of nitrergic and dopaminergic systems
  申请人：Zhilov, Valery Khazhmuratovich

  公开号：EP2074998A2

  公开（公告）日：2009-07-01

  The invention relates to application of compounds having a general structural formula: Li, Na, K, R1= -H, -NH2, -Br, -Cl, -OH, -COOH, B = -N=, -CH=, Z = -CH=, -N=, A = -N= at B = -N=, Z = -CH-, A = -CH= at B = -N=, Z = -CH-, A = -CH= at B = -N=, Z = -N=, A = -CH= at B -CH=, Z = -CH=, A = -CH= at B = -CH=, Z = -N= , and/or their pharmacologically acceptable salts as an active ingredient having appropriate activity with respect to nitrergic and/or dopaminergic systems, in a pharmaceutical composition as a neuroprotector for the improvement of the cognitive function and for normalization of the psychophysiological status, as well as for the treatment of a wide spectrum of psychological diseases, cardiovascular diseases, diseases caused by substance abuse, and diseases caused by a hyperactive immune system in mammals including human beings.

  本发明涉及具有一般结构式的化合物的应用： Li、Na、K、 R1=-H、-NH2、-Br、-Cl、-OH、-COOH、 B = -N=，-CH=，Z = -CH=，-N=、 A = -N= at B = -N=, Z = -CH-、 A = -CH= at B = -N=, Z = -CH-、 A = -CH= at B = -N=, Z = -N=、 A = -CH= at B -CH=, Z = -CH=、 A = -CH= at B = -CH=, Z = -N= 、 和/或它们的药理上可接受的盐类作为活性成分，在硝酸能和/或多巴胺能系统方面具有适当的活性，在药物组合物中作为神经保护剂，用于改善认知功能，使心理生理状态正常化，以及治疗包括人类在内的哺乳动物的各种心理疾病、心血管疾病、药物滥用引起的疾病和免疫系统亢进引起的疾病。
• Method for producing disazo pigments
  申请人：Schupp Olaf

  公开号：US20060167236A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The invention relates to a method for the production of disazo pigments of general formula (I) or a mixture of said disazo pigments by means of azocoupling, wherein R 1 and R 2 are the same or different and represent hydrogen C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 5 -alkoxycarbonyl, nitro, cyano, halogen, phenoxy or trifluoromethyl; D 1 and D 2 are the same or different and represent an aromatic heterocycle from the group of benzimidazole, benzimidazolone, benzimidazolthione, benzoxazole, benzoxazolone, benzothiazolone, indazole, phthalimide, naphthalimide, benzotriazole, chinoline, benzodiazines, phenmorpholine, phenmorpholinone, benzo[c,d]indolone, benzimidazo[1,2-a]pyrimidone, carbazole and indole. The invention is characterised in that the coupling product resulting from the azocoupling is subjected to a finish in an organic solvent with an alkaline pH value or in an aqueous organic solvent with a neutral or alkaline pH value.

  本发明涉及一种通过偶氮偶联法生产通式(I)二氮颜料或上述二氮颜料混合物的方法，其中 R 1 和 R 2 相同或不同，代表氢 C 1 -C 4 -烷基、C 1 -C 4 烷氧基、C 1 -C 5 -烷氧基羰基、硝基、氰基、卤素、苯氧基或三氟甲基； D 1 和 D 2 相同或不同，且代表芳香杂环，可从苯并咪唑、苯并咪唑酮、苯并咪唑硫酮、苯并恶唑、苯并恶唑酮、苯并噻唑酮吲唑、邻苯二甲酰亚胺、邻苯二甲酰亚胺、苯并三唑、喹啉、苯并二氮杂环胺、苯吗啉、苯吗啉酮、苯并[c,d]吲哚酮、苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶酮、咔唑和吲哚。本发明的特点在于，偶氮偶联产生的偶联产物在 pH 值为碱性的有机溶剂或 pH 值为中性或碱性的水性有机溶剂中进行精加工。