1-acetylpiperazine-4-sulfonyl chloride | 274686-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-acetylpiperazine-4-sulfonyl chloride
• 英文别名: 4-Acetylpiperazine-1-sulfonyl chloride
• CAS: 274686-11-2
• 化学式: C₆H₁₁ClN₂O₃S
• mdl: MFCD19201161
• 分子量: 226.684
• InChiKey: MHQMLZCIVMCUCI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-acetylpiperazine-4-sulfonyl chloride 、 4-甲硫基苯硼酸 在 disodium hydrogenphosphate 、 二(氰基苯)二氯化钯 、 三(2,6-二甲氧基苯基)磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-[4-(4-Methylsulfanylphenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  三组分磺酰胺合成中的S（VI）：使用氯化硫作为钯催化的Suzuki-Miyaura偶联中的关键

  摘要：

  在钯催化的三组分磺酰胺合成中，氯化硫被用作-SO 2-基团的来源。原位生成的氨磺酰氯与硼酸之间的Suzuki-Miyaura偶联以中等至高收率产生了多种磺酰胺，并具有出色的反应选择性。尽管此转化不适用于伯胺或苯胺，但结果表明官能团耐受性高。通过解决脱磺酰化问题并利用廉价且容易获得的氯化硫作为二氧化硫的来源，首先实现了氧化还原中性三组分合成的磺酰胺。

  DOI：

  10.1039/d1sc01351c
• 作为产物：
  描述：

  1-乙酰哌嗪 在 磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-acetylpiperazine-4-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  三组分磺酰胺合成中的S（VI）：使用氯化硫作为钯催化的Suzuki-Miyaura偶联中的关键

  摘要：

  在钯催化的三组分磺酰胺合成中，氯化硫被用作-SO 2-基团的来源。原位生成的氨磺酰氯与硼酸之间的Suzuki-Miyaura偶联以中等至高收率产生了多种磺酰胺，并具有出色的反应选择性。尽管此转化不适用于伯胺或苯胺，但结果表明官能团耐受性高。通过解决脱磺酰化问题并利用廉价且容易获得的氯化硫作为二氧化硫的来源，首先实现了氧化还原中性三组分合成的磺酰胺。

  DOI：

  10.1039/d1sc01351c

文献信息

• Amide compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US20040014745A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to new amide compounds having the potentiation of the cholinergic activity, etc., and represented by general formula [I]. 1 wherein R 1 is acyl, R 2 is lower alkyl, etc., A is a single bond, 2 or —SO 2 —, E is lower alkylene, etc, X is CH or N, Y is a single bond, etc., Q is —CH 2 —, etc., and R 3 and R 4 are taken together to form lower alkylene, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明涉及具有胆碱能活性增强作用的新酰胺化合物等，其通式为[I]。其中，R1为酰基，R2为较低的烷基等，A为单键，2或-SO2-，E为较低的亚烷基等，X为CH或N，Y为单键等，Q为-CH2-等，R3和R4结合形成较低的亚烷基等。本发明还涉及其药学上可接受的盐的制备方法以及包括它们的制药组合物。
• [EN] AMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES AMIDE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2000042011A1

  公开（公告）日：2000-07-20

  This invention relates to new amide compounds having the potentiation of the cholinergic activity, etc., and represented by general formula (I), wherein R1 is acyl, R2 is lower alkyl, etc., A is a single bond, (1) or -SO¿2?-, E is lower alkylene, etc., X is CH or N, Y is a single bond, etc., Q is -CH2-, etc., and R?3 and R4¿ are taken together to form lower alkylene, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明涉及具有胆碱能活性增强作用的新酰胺化合物等，其通式表示为(I)，其中R1为酰基，R2为较低的烷基等，A为单键，(1)或-SO2-，E为较低的烷基等，X为CH或N，Y为单键等，Q为-CH2-等，R3和R4可共同形成较低的亚烷基等，以及其药学上可接受的盐，制备方法和包含它们的制药组合物。
• AMIDE COMPOUNDS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1140836A1

  公开（公告）日：2001-10-10
• AGENT FOR EXPRESSION OF LONG-TERM POTENTIATION OF SYNAPTIC TRANSMISSION COMPRISING COMPOUND HAVING BRAIN SOMATOSTATIN ACTIVATION PROPERTY
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1235575A2

  公开（公告）日：2002-09-04
• US6710043B1
  申请人：——

  公开号：US6710043B1

  公开（公告）日：2004-03-23