Diazoessigsaeure-tert.-amylester | 16939-03-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: Diazoessigsaeure-tert.-amylester
• 英文别名: 2-Methyl-2-butyl diazoacetate；2-methylbutan-2-yl 2-diazoacetate
• CAS: 16939-03-0
• 化学式: C₇H₁₂N₂O₂
• 分子量: 156.184
• InChiKey: XHFQQESDIKQJJF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  28.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Diazoessigsaeure-tert.-amylester 在 Rh₂[5S-MEPY]4 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以54%的产率得到4,5,5-trimethyltetrahydrofuran-2-one
  参考文献：
  名称：

  改进的对映体用于手性二吡啶甲酰胺（II）催化重氮乙酸叔烷基酯的碳氢插入反应

  摘要：

  高度依赖于催化剂配体的3°重氮烷基乙酸CH插入反应中的对映体控制通过使用四[甲基1-乙酰基咪唑烷二甲基-2-酮-4（S）-羧酸盐]（II）来大大增强]，Rh 2（4S-MACIM）4。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(95)00927-5
• 作为产物：
  描述：

  2-methylbut-2-yl (triphenylphosphoranylidene)acetate 在 对甲苯磺酰叠氮 作用下， 生成 Diazoessigsaeure-tert.-amylester
  参考文献：
  名称：

  分子内烷氧基羰基碳烯

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)90734-2

文献信息

• [EN] METHYLENE CARBAMATE LINKERS FOR USE WITH TARGETED-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] LIANTS À BASE DE CARBAMATE DE MÉTHYLÈNE À UTILISER AVEC DES CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS CIBLÉS
  申请人：SEATTLE GENETICS INC

  公开号：WO2015095755A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides Ligand-Drug Conjugates and Drug-Linker Compounds comprising a methylene carbamate unit. The invention provides inter alia, Ligand-Drug Conjugates, wherein the Ligand-Drug Conjugate is comprised of a Self-immolative Assembly Unit having a methylene carbamate unit for conjugation of a drug to a targeting ligand, methods of preparing and using them, and intermediates thereof. The Ligand-Drug Conjugates of the present invention are stable in circulation, yet capable of inflicting cell death once free drug is released from a Conjugate in the vicinity or within tumor cells.

  本发明提供了含有亚甲基氨基甲酸酯单元的配体-药物偶联物和药物-连接物。本发明提供了包括自解聚合单元的配体-药物偶联物，其中配体-药物偶联物由亚甲基氨基甲酸酯单元构成，用于将药物与靶向配体结合，以及其制备和使用方法以及中间体。本发明的配体-药物偶联物在循环中是稳定的，但一旦从偶联物中释放出自由药物，就能够在肿瘤细胞附近或内部引起细胞死亡。
• Methylene carbamate linkers for use with targeted-drug conjugates
  申请人：Seagen Inc.

  公开号：US11116847B2

  公开（公告）日：2021-09-14

  The present invention provides Ligand-Drug Conjugates and Drug-Linker Compounds comprising a methylene carbamate unit. The invention provides inter alia, Ligand-Drug Conjugates, wherein the Ligand-Drug Conjugate is comprised of a Self-immolative Assembly Unit having a methylene carbamate unit for conjugation of a drug to a targeting ligand, methods of preparing and using them, and intermediates thereof. The Ligand-Drug Conjugates of the present invention are stable in circulation, yet capable of inflicting cell death once free drug is released from a Conjugate in the vicinity or within tumor cells.

  本发明提供了包含亚甲基氨基甲酸酯单元的配体-药物共轭物和药物-连接体化合物。本发明特别提供了配体-药物共轭物，其中配体-药物共轭物由具有亚甲基氨基甲酸酯单元的自巯基组装单元组成，用于将药物与靶向配体共轭；本发明还提供了配体-药物共轭物的制备和使用方法及其中间体。本发明的配体-药物共轭物在循环中是稳定的，但一旦从肿瘤细胞附近或内部的共轭物中释放出游离药物，就能造成细胞死亡。
• METHYLENE CARBAMATE LINKERS FOR USE WITH TARGETED-DRUG CONJUGATES
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：EP3082878A1

  公开（公告）日：2016-10-26
• Methylene Carbamate Linkers for use with Targeted-Drug Conjugates
  申请人：Seagen Inc.

  公开号：US20220054650A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present invention provides Ligand-Drug Conjugates and Drug-Linker Compounds comprising a methylene carbamate unit. The invention provides inter alia, Ligand-Drug Conjugates, wherein the Ligand-Drug Conjugate is comprised of a Self-immolative Assembly Unit having a methylene carbamate unit for conjugation of a drug to a targeting ligand, methods of preparing and using them, and intermediates thereof. The Ligand-Drug Conjugates of the present invention are stable in circulation, yet capable of inflicting cell death once free drug is released from a Conjugate in the vicinity or within tumor cells.