L-亮氨酸-β-萘基胺 | 732-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: L-亮氨酸-β-萘基胺
• 中文别名: L-亮氨酸-2-萘基胺L-Leucine-2-naphthylamide(S)-2-amino-4-methyl-N-2-naphthylvaleramide
• 英文名称: L-Leucine-β-naphtylamide
• 英文别名: Leu-β-naphthylamide；L-leucyl-2-naphthylamide；Leu-βNA；L-Leu-2-naphthylamide；L-Leu-β-NA；L-leucine-[2]naphthylamide；L-Leucine beta-naphthylamide；(2S)-2-amino-4-methyl-N-naphthalen-2-ylpentanamide
• CAS: 732-85-4
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O
• mdl: MFCD00423647
• 分子量: 256.348
• InChiKey: JWHURRLUBVMKOT-HNNXBMFYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  不溶于水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R40
• 安全说明：
  S22,S36
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H351
• 危险性防范说明：
  P281
• 储存条件：
  20°C

制备方法与用途

一种小分子抑制剂PP2C，在浓度仅为氟化物或CP所需浓度的五十分之一时，能够激活广泛的3'位剪切。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-亮氨酸-β-萘基胺 在 水 、 Bacteroides fragilis ATCC 25285/NCTC 9343 aminopeptidase 、 cobalt(II) chloride 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 2-萘胺
  参考文献：
  名称：

  脆弱拟杆菌 M28 家族分泌氨肽酶的表征及其在肠道蛋白质代谢中的可能作用。

  摘要：

  肠道中微生物蛋白质代谢的产物可以通过多种方式影响宿主的健康。拟杆菌属是人类结肠的主要共生菌，与长期摄入高蛋白饮食有关。到达结肠的未消化的蛋白质或肽可以被一些拟杆菌属物种中发现的细胞外蛋白酶水解成可以进一步分解代谢的氨基酸和肽。在本次通讯中，我们鉴定了一种来自 M28 家族的脆弱拟杆菌的分泌型氨肽酶 (BfAP)，该酶能够降解在小肠中预消化后从大豆蛋白中释放的肽。 BfAP 酶被克隆，在大肠杆菌中表达，并纯化至均质。它是一种金属肽酶，需要 Co2+ 离子才能在 55 °C 和 pH 8 下实现最佳活性，并优先裂解肽 N 末端的中性脂肪族 (Met/Leu) 和带正电荷 (Arg/Lys) 氨基酸。它对长肽以及 β-酪蛋白等蛋白质表现出高度特异性。使用 AlphaFold2 对 BfAP 及其直系同源物进行结构分析揭示了共享的高度保守的 M28 结构域，但其 N 末端区域有所不同，其中一些具有

  DOI：

  10.1016/j.bbagen.2024.130598
• 作为产物：
  描述：

  N,N-phthaloyl-L-leucine-[2]naphthylamide 在 乙醇 、 肼 作用下， 生成 L-亮氨酸-β-萘基胺
  参考文献：
  名称：

  Green et al., Archives of Biochemistry, 1955, vol. 57, p. 458,460

  摘要：

  DOI：

文献信息

• NOVEL LACTIC ACID BACTERIUM
  申请人：KANEKA CORPORATION

  公开号：US20170232046A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  This invention provides lactic acid bacteria that have one or more effects selected from among fatigue-ameliorating effect, blood circulation-improving effect, stool odor-reducing effect, and growth-promoting effect and that can be used with high safety. This invention further provides a pharmaceutical preparation comprising, as an active ingredient, lactic acid bacteria that have one or more effects selected from among fatigue-ameliorating effect, blood circulation-improving effect, stool odor-reducing effect, and growth-promoting effect. According to the invention, novel lactic acid bacteria belonging to the Enterococcus faecium species having particular mycological properties and exhibiting viability of 40% or higher when freeze-dried in the absence of a dispersion medium and viability of 80% or higher in a probiotic preparation when stored at 40° C. for 4 months, a composition comprising such lactic acid bacteria, an agent for ameliorating fatigue, improving blood circulation, reducing stool odor or promoting growth comprising, as an active ingredient, such composition, and use of such composition for food and other products.

  这项发明提供了乳酸菌，具有从疲劳缓解效果、改善血液循环效果、减少粪便气味效果和促进生长效果中选择的一个或多个效果，并且可以高度安全地使用。该发明还提供了一种制药制剂，其活性成分为具有从疲劳缓解效果、改善血液循环效果、减少粪便气味效果和促进生长效果中选择的一个或多个效果的乳酸菌。根据该发明，属于 粪肠球菌 物种的新型乳酸菌具有特定的真菌学特性，在无分散介质的情况下冷冻干燥时的存活率为40%或更高，在40°C条件下存储4个月时在益生菌制剂中的存活率为80%或更高，包括这种乳酸菌的组合物，包括作为活性成分的疲劳缓解剂、改善血液循环剂、减少粪便气味剂或促进生长剂，以及将这种组合物用于食品和其他产品。
• Activity of Leucine Aminopeptidase of Telchin licus licus: An Important Insect Pest of Sugarcane
  作者：Jorge Valencia、Maria Sa、Arnubio Jimenez

  DOI：10.2174/0929866521666140110111539

  日期：2014.4

  The enzymatic activity of leucine aminopeptidase (EC 3.4.11.1) from the intestinal tract of sugarcane giant borer (Telchin licus licus) was assayed by using a simple and sensitive spectrophotometric assay that uses L-leucyl-2- naphthylamide as substrate. In this assay, L-leucyl-2-naphthylamide is hydrolyzed to produce 2-naphthylamine and Lleucine. The product 2-naphthylamine reacts with Fast Black K and can be monitored using a continuous spectrophotometric measurement at 590 nm. The data on the kinetic parameters indicates that the Km for the L-leucyl-2- naphthylamide at pH 7.0 was found to be lower than those found for other LAP substrates. The Km and Vmax for the LAP were determined to be 84.03 µM and 357.14 enzymatic units mg-1, respectively. A noticeable difference of LAP activity between the two insect orders tested was observed. This method could be used to screen for natural LAP inhibitors.

  甘蔗巨人肠道亮氨酸氨基肽酶（EC 3.4.11.1）的酶活性 使用 L-亮氨酰-2- 的简单且灵敏的分光光度测定法对蛀虫 (Telchin licus licus) 进行了测定 萘酰胺作为底物。在此测定中，L-亮氨酰-2-萘酰胺水解产生 2-萘胺和亮氨酸。 产物 2-萘胺与 Fast Black K 反应，可使用连续分光光度法进行监测 590 nm 处测量。动力学参数数据表明 L-leucyl-2- 的 Km 发现 pH 7.0 时萘酰胺的浓度低于其他 LAP 底物的浓度。 LAP 的 Km 和 Vmax 分别确定为 84.03 µM 和 357.14 酶单位 mg-1。 LAP 活动的显着差异 观察到所测试的两种昆虫目之间的差异。该方法可用于筛选天然 LAP 抑制剂。
• .alpha.-Aminoboronic acid derivatives
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US04537773A1

  公开（公告）日：1985-08-27

  .alpha.-Aminoboronic acids and derivatives of formula ##STR1## are potent, reversible inhibitors of aminopeptidases.

  .alpha.-氨基硼酸及其衍生物的化学式为##STR1##，是氨肽酶的有效、可逆抑制剂。
• Use and administration of bacterial efflux pump inhibitors
  申请人：Bostion Keith

  公开号：US20060276473A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  This invention provides for efflux pump inhibitors to be co-administered with antimicrobial agents for the treatment of infections caused by drug resistant pathogens, novel efflux pump inhibitors, combined dosage forms of efflux pump inhibitors with an antimicrobial, and novel medical methods.

  本发明提供了外输泵抑制剂与抗微生物药物联合使用，用于治疗由耐药病原体引起的感染，新型外输泵抑制剂，外输泵抑制剂与抗微生物剂的联合剂型以及新型医疗方法。
• BACTERIAL EFFLUX PUMP INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OPHTHALMIC AND OTIC INFECTIONS
  申请人：Bostian Keith

  公开号：US20080132457A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  Efflux pump inhibitors are co-administered with antimicrobial agents for the treatment of ophthalmic or otic infections. The agents may be co-administered directly to the site of infection (e.g., the eye or ear).

  流出泵抑制剂与抗微生物药物一起联合使用，用于治疗眼科或耳科感染。这些药物可以直接共同应用于感染部位（例如眼睛或耳朵）。