本发明属医药
化学技术领域,特别涉及一种
氨基脂质及其制备方法和应用,本发明公开的式(I)所示的可离子化
氨基脂质或其药物可用的盐,在构建
氨基脂质的过程中反应条件温和,不需要保护和脱保护,原子经济性高。在体外、体内的递送研究中,显示了优良的递送核酸至细胞中的能力。上述
氨基脂质化合物具备多个可降解基团,该基团的引入不仅提高了核酸包载能力,同时又显著增强了核酸在内涵体/溶酶体的逃逸能力,在大幅度降低细胞毒性的同时,还能有助于目的药物或
基因等递送目标的释放,进而提高递送效率。所述
氨基脂质化合物的制备方法具有原料易得、反应条件温和、反应选择性好、反应产率高、仪器设备要求低和操作简单的优点。