1-{2-[4-(6-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-phenoxy]-ethyl}-pyrrolidine | 5879-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-{2-[4-(6-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-phenoxy]-ethyl}-pyrrolidine
• 英文别名: cis-1-{2-[4-(6-methoxy-2-phenyl 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)phenoxy] ethyl} pyrrolidine；cis-1-{2-[4-(2-phenyl-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-phenoxy]ethyl}pyrrolidine；1-[2-[4-(6-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)phenoxy]ethyl]pyrrolidine
• CAS: 5879-98-1
• 化学式: C₂₉H₃₃NO₂
• 分子量: 427.587
• InChiKey: NAPIZYZVKMASNP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{2-[4-(6-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-phenoxy]-ethyl}-pyrrolidine 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以80%的产率得到拉索昔芬
  参考文献：
  名称：

  拉索昔芬和萘福昔定的全合成

  摘要：

  摘要 二酮与低价钛物种的分子内还原偶联形成二氢萘骨架是合成萘福定 (1) 和拉索昔芬 (2) 的重要步骤。从 3-甲氧基苯甲醛开始，以方便的三步顺序制备二酮 6，收率良好。图形概要

  DOI：

  10.1080/00397911.2015.1135957
• 作为产物：
  描述：

  1-[2-[4-(3,4-二氢-6-甲氧基-2-苯基-1-萘基)苯氧基]乙基]吡咯烷盐酸盐 在 5%-palladium/activated carbon 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 50.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 10.0h， 以85%的产率得到1-{2-[4-(6-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-phenoxy]-ethyl}-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  拉索昔芬和萘福昔定的全合成

  摘要：

  摘要 二酮与低价钛物种的分子内还原偶联形成二氢萘骨架是合成萘福定 (1) 和拉索昔芬 (2) 的重要步骤。从 3-甲氧基苯甲醛开始，以方便的三步顺序制备二酮 6，收率良好。图形概要

  DOI：

  10.1080/00397911.2015.1135957

文献信息

• Inhibitors of 17Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenases Type 1 and Type 2
  申请人：ELEXOPHARM GMBH

  公开号：US20160318895A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  Provided herein are non-steroidal 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and type 2 (17β-HSD1 and 17β-HSD2) inhibitors, their production and use, especially for the treatment and for prophylaxis of hormone-related diseases.

  提供的是非甾体的17β-羟基类固醇脱氢酶1型和2型（17β-HSD1和17β-HSD2）抑制剂，它们的生产和应用，尤其是用于治疗和预防激素相关疾病。
• Pharmaceutical composition and methods comprising combinations of 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivatives and an estrogen agonist/antagonist
  申请人：Lee G. Andrew

  公开号：US20050070512A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising administering to a patient in need thereof a combination of a 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivative and an estrogen agonistlantagonist or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Particularly, the present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising administering to a patient in need thereof 2-methylene-19-nor-20(S)-1α,25-dihydroxyvitamin D 3 and (−)-cis-6-phenyl-5-[4-(2-pyrrolidin-1yl-ethoxy)-phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-ol, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

  本发明涉及制药组合物和治疗方法，包括向需要的患者施用2-烷基亚甲基-19-去氢维生素D衍生物和雌激素激动剂/拮抗剂的组合物或其药学上可接受的盐或前药。特别是，本发明涉及制药组合物和治疗方法，包括向需要的患者施用2-亚甲基-19-去氢-20(S)-1α,25-二羟基维生素D3 和（-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯啉-1基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢萘-2-醇，或其药学上可接受的盐或前药。
• 5-substitued-6-cyclic-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen2-ol compounds which
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US05552412A1

  公开（公告）日：1996-09-03

  Compounds of this formula ##STR1## are useful for treating or preventing, obesity, breast cancer, osteoporosis, endometriosis, cardiovascular disease and prostatic disease.

  这个化学式为##STR1##的化合物可用于治疗或预防肥胖、乳腺癌、骨质疏松症、子宫内膜异位症、心血管疾病和前列腺疾病。
• Estrogen agonists/antagonists
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US06153622A1

  公开（公告）日：2000-11-28

  Compounds of this formula ##STR1## are useful for treating or preventing, obesity, breast cancer, osteoporosis, endometriosis, cardiovascular disease and prostatic disease.

  这个式子的化合物对治疗或预防肥胖、乳腺癌、骨质疏松症、子宫内膜异位症、心血管疾病和前列腺疾病有用。
• Process for the preparation of alfa-substituted ketones and their application in synthesis of pharmaceutically active compounds
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2524908A1

  公开（公告）日：2012-11-21

  The present invention relates to a novel one step preparation of 6-methoxy-2-phenyl-tetralone starting from 6-methoxy-tetralone and its use as an intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及一种从6-甲氧基四氢萘酮出发的新型一步制备6-甲氧基-2-苯基四氢萘酮的方法，以及其作为合成药用活性化合物中间体的用途。