4-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 951004-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-Butyl 4-((4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 951004-13-0
• 化学式: C₁₆H₂₆N₄O₂
• 分子量: 306.408
• InChiKey: ISLZANVBVIUMOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 (2'-Chloro-3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,4']bipyridinyl-4-yl)-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20110201605A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4,6-二甲基嘧啶 、 1-Boc-4-氨基哌啶 在 palladium diacetate 、 2-(二环己基膦基)联苯 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 以51%的产率得到4-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20110201605A1

文献信息

• Pyrimidine, quinazoline, pteridine and triazine derivatives
  申请人：Binggeli Alfred

  公开号：US20070225271A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R5和G如描述和声明中所定义，并其药学上可接受的盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的方法和它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。
• Heteroaryl substituted piperidines
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US08486967B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式的化合物，其中hetaryl I，hetaryl II，R1，R2，R3，R4，m，n和o如规范中定义，或其药物活性酸盐。公式I的化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此可能对与脑内β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防有用。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011101304A3

  公开（公告）日：2011-10-20
• PYRIMIDINE, QUINAZOLINE, PTERIDINE AND TRIAZINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2001867B1

  公开（公告）日：2009-07-01
• PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2536710A2

  公开（公告）日：2012-12-26