2,2-difluoro-1-((4S,5R)-4-(fluoromethyl)-2,2-dimethyl-5-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)oxazolidin-3-yl)ethanone 、
3-(5-bromopyridin-2-yl)oxetan-3-aminium chloride 在
palladium bis[bis(diphenylphosphino)ferrocene] dichloride 、
碳酸氢钠 作用下,
以
乙醇 、
甲苯 为溶剂,
反应 2.0h,
以70%的产率得到1-((4S,5R)-5-(4-(6-(3-aminooxetan-3-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-4-(fluoromethyl)-2,2-dimethyloxazolidin-3-yl)-2,2-difluoroethanone