1-[2-(5-fluoro-3,4-dihydro-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine | 184638-08-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[2-(5-fluoro-3,4-dihydro-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine
• 英文别名: Pyrrolidine, 1-[2-(5-fluoro-3,4-dihydro-2-naphthalenyl)ethyl]-；1-[2-(5-fluoro-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)ethyl]pyrrolidine
• CAS: 184638-08-2
• 化学式: C₁₆H₂₀FN
• 分子量: 245.34
• InChiKey: OJYDAWAVYOUSMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-1-naphthalenol 、 对甲苯磺酸一水合物 在 sodium hydroxide 、 水 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 甲苯 、 乙酸乙酯 、 desired compound 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give the desired compound (12.6 g)的产率得到1-[2-(5-fluoro-3,4-dihydro-2-naphthalenyl)ethyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  1-\x9b.omega.-(3,4-dihydro-2-naphthalenyl)alkyl!-cyclic amine derivatives,

  摘要：

  1-\x9b.omega.-(3,4-二氢-2-萘基)烷基!环氨基衍生物的化学式(I)如下：##STR1## 其中，R.sup.1和R.sup.2为H，卤素，OH，烷基，烷氧基，羟甲基等，或者R.sup.1和R.sup.2结合形成亚甲二氧基，三亚甲基等，R.sup.3为H等，R.sup.4为H，OH，烷基等，R.sup.5为H，烷基等，p为2到6的整数，q为3到7的整数，但当p为2，q为5时，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4和R.sup.5不能同时为H，或其盐，或其N-氧化物衍生物，或制备其的方法，或含有其的药物组合物。本发明化合物具有强大的抑制排尿反射作用，可用作治疗频繁排尿和尿失禁的药物。

  公开号：

  US05847159A1

文献信息

• 1-OMEGA-(3,4-DIHYDRO-2-NAPHTHALENYL)ALKYL] CYCLIC AMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0825180A1

  公开（公告）日：1998-02-25

  1-[ω-(3,4-Dihydro-2-naphthalenyl)alkyl] cyclic amine derivatives represented by general formula (I) and salts and N-oxide derivatives thereof, wherein R1 and R2 represent each hydrogen, halogeno, hydroxy, alkyl, alkoxy, hydroxymethyl, etc., or R1 and R2 form together methylenedioxy, trimethylene, etc.; R3 represents hydrogen, etc.; R4 represents hydrogen, hydroxy, alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, alkyl, etc.; p is an integer of from 2 to 6; and q is an integer of from 3 to 7; excluding the case where R1, R2, R3, R4 and R5 are all hydrogen, p is 2 and q is 5. The compounds have a potent effect of suppressing urinary reflex and thus are useful as a remedy for frequent urination and urinary incontinence.

  通式(I)代表的 1-[ω-(3,4-二氢-2-萘基)烷基]环胺衍生物及其盐和 N-氧化物衍生物，其中 R1 和 R2 各自代表氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、羟甲基等、或 R1 和 R2 共同形成亚甲基二氧基、三亚甲基等；R3 代表氢等；R4 代表氢、羟基、烷基等；R5 代表氢、烷基等；p 为 2 至 6 的整数；q 为 3 至 7 的整数；不包括 R1、R2、R3、R4 和 R5 均为氢的情况，p 为 2，q 为 5。这些化合物具有抑制排尿反射的强效作用，因此可用于治疗尿频和尿失禁。
• JPH10175862A
  申请人：——

  公开号：JPH10175862A

  公开（公告）日：1998-06-30
• US5847159A
  申请人：——

  公开号：US5847159A

  公开（公告）日：1998-12-08