(R)-2-(4-fluorophenyl)piperidine | 1187468-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-2-(4-fluorophenyl)piperidine
• 英文别名: (2R)-2-(4-fluorophenyl)piperidine
• CAS: 1187468-21-8
• 化学式: C₁₁H₁₄FN
• 分子量: 179.237
• InChiKey: IAQQDIGGISSSQO-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(4-fluorophenyl)piperidine 、 D-苯甘氨醇 反应 0.04h， 生成 (S)-2-(4-fluorophenyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Amido-thiophene compounds and their use

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些酰胺噻吩化合物，其在其他方面抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）。本发明还涉及包含这种化合物的制药组合物，并且在体内外使用这种化合物和组合物来抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1，治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1改善的疾病，治疗代谢综合征，包括2型糖尿病和肥胖症，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗，高血压，脂质异常和心血管疾病，如缺血性（冠状）心脏病；治疗CNS疾病，如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默病等。

  公开号：

  US08614209B2
• 作为产物：
  描述：

  (R)-6-(4-Fluoro-phenyl)-1-((S)-2-hydroxy-1-phenyl-ethyl)-piperidin-2-one 在 钯 氢气 、 甲醇 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以to yield the title compound (0.321 g), which的产率得到(R)-2-(4-fluorophenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Amido-thiophene compounds and their use

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些酰胺噻吩化合物，其在其他方面抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）。本发明还涉及包含这种化合物的制药组合物，并且在体内外使用这种化合物和组合物来抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1，治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1改善的疾病，治疗代谢综合征，包括2型糖尿病和肥胖症，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗，高血压，脂质异常和心血管疾病，如缺血性（冠状）心脏病；治疗CNS疾病，如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默病等。

  公开号：

  US08614209B2

文献信息

• Piperazine derivatives and the use thereof as medicament
  申请人：HOENKE Christoph

  公开号：US20150105397A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  The present inventions relate to substituted piperazine derivatives of general formula (I) and to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions comprising a compound according to general formula (I), and the use of said compounds for the treatment of various medical conditions related to glycine transporter-1 (GlyT1).

  这些发明涉及一般式(I)的取代哌嗪衍生物，以及所述化合物的制备，包括符合一般式(I)的化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗与甘氨酸转运蛋白-1（GlyT1）相关的各种医疗状况。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017058821A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The invention provides a compound of formula: or a salt thereof, wherein the variables RAA, n, ring A, ring B, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了一个化合物的结构式：或其盐，其中变量RAA、n、环A、环B、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物和组合物的方法。
• [EN] AMIDO-THIOPHENE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDO-THIOPHÈNE ET LEUR UTILISATION
  申请人：UNIV EDINBURGH

  公开号：WO2009112845A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain amido-thiophene compounds that, inter alia, inhibit 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11 β-HSD1 ). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些酰胺-噻吩化合物，其中包括抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）的作用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，在体内和体外，抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1；治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1而得到改善的疾病；治疗代谢综合征，其中包括糖尿病和肥胖等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质紊乱和心血管疾病，如缺血性（冠状）心脏病；治疗中枢神经系统疾病，如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默病等。
• Stereoselectivity and Structural Characterization of an Imine Reductase (IRED) from <i>Amycolatopsis orientalis</i>
  作者：Godwin A. Aleku、Henry Man、Scott P. France、Friedemann Leipold、Shahed Hussain、Laura Toca-Gonzalez、Rebecca Marchington、Sam Hart、Johan P. Turkenburg、Gideon Grogan、Nicholas J. Turner

  DOI：10.1021/acscatal.6b00782

  日期：2016.6.3

  The imine reductase AoIRED from Amycolatopsis orientalis (Uniprot R4SNK4) catalyzes the NADPH-dependent reduction of a wide range of prochiral imines and iminium ions, predominantly with (S)-selectivity and with ee’s of up to >99%. AoIRED displays up to 100-fold greater catalytic efficiency for 2-methyl-1-pyrroline (2MPN) compared to other IREDs, such as the enzyme from Streptomyces sp. GF3546, which

  来自东方扁豆的亚胺还原酶Ao IRED（Uniprot R4SNK4）催化NADPH依赖性的一系列前手性亚胺和亚胺离子的还原，主要具有（S）选择性和ee高达99％以上。敖相对于其他的IRED，例如从酶为2-甲基-1-吡咯啉（2MPN）IRED显示高达100倍以上的催化效率链霉菌属。GF3546也具有（S）选择性，因此，Ao IRED是制备合成的有趣候选物。oIRED表现出不同寻常的催化性能，在结构相似的底物之间观察到立体选择性的转化，并且在1-甲基-3,4-二氢异喹啉的情况下，对于同一底物，取决于纯化后酶的年龄。Ao IRED的结构已在“开放”载脂蛋白中确定-形式，揭示规范的二聚体IRED折叠，其中在参与单体的N-和C-末端结构域之间形成活性位点。与NADPH的共结晶产生了与辅因子复合的“封闭”形式，其中域的相对封闭以及相关的环运动导致活性位点小得多。还可以通过与NADPH和1-甲基-1,2
• Nickel-catalyzed enantioselective arylation of pyridine
  作者：J. Patrick Lutz、Stephen T. Chau、Abigail G. Doyle

  DOI：10.1039/c6sc00702c

  日期：——

  We report an enantioselective Ni-catalyzed cross coupling of arylzinc reagents with pyridinium ions formed in situ from pyridine and a chloroformate. This reaction provides enantioenriched 2-aryl-1,2-dihydropyridine products that can be elaborated to numerous piperidine derivatives with little or no loss in ee. This method is notable for its use of pyridine, a feedstock chemical, to build a versatile

  我们报告了对映体选择性镍催化的芳基锌试剂与吡啶和氯甲酸酯原位形成的吡啶鎓离子的交叉偶联。该反应提供了对映体富集的2-芳基-1,2-二氢吡啶产物，其可以被精制为许多哌啶衍生物，而ee损失很小或没有。该方法以使用吡啶（一种原料化学品）在单个合成步骤中构建通用的手性杂环而著称。