4-(4-ethylpiperazin-1-yl)benzamide | 1318133-22-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(4-ethylpiperazin-1-yl)benzamide
• CAS: 1318133-22-0
• 化学式: C₁₃H₁₉N₃O
• 分子量: 233.313
• InChiKey: VTFFHIADUQVPPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-ethylpiperazin-1-yl)benzamide 、 N-(4-bromo-2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-4-chlorothieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 N-(4-bromo-2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-4-(4-(4-ethylpiperazin-1-yl)benzamido)thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY FOR PROTEIN KINASE

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的双环杂环芳基衍生物，其药用盐，水合物和溶剂合物，具有改进的蛋白激酶抑制活性，并且包括作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗异常细胞生长紊乱。

  公开号：

  US20120302567A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-ethylpiperazin-1-yl)benzonitrile 在 双氧水 、 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-(4-ethylpiperazin-1-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  一种2,3-二氢苯并呋喃基取代的1H-吲唑类化合物及其制备和应用

  摘要：

  本发明属于药物化学领域，具体涉及一种2,3‑二氢苯并呋喃基取代的1H‑吲唑类化合物及其制备和应用，该类化合物可以选择性的抑制FGFR激酶的磷酸化，从而治疗与此激酶密切相关的恶性肿瘤，同时能减少不良反应；能够用于治疗FGFR酶相关的肿瘤或疾病。本发明中所公开的化合物如通式(1)表示。其中R1可以多种取代基选择。本发明所述的以FGFR为靶点的N‑取代苯甲酰胺类化合物对FGFR1激酶具有良好的抑制作用；可用于抗肿瘤药物，且抗肿瘤效果较好。

  公开号：

  CN115322176A

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF QUINOLINES AND QUINOXALINES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINES ET DE QUINOXALINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009141386A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to compounds of Formula (I), wherein the substituens are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中定义的那样，以自由形式或作为药用盐、溶剂合物、酯、其N-氧化物的形式存在；其制备方法；含有这种化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Shimma Nobuo

  公开号：US20100069629A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  A drug is provided that is useful as a preventive or therapeutic for cancer as a result of having superior PI3K inhibitory effects as well as superior stability in the body and water-solubility. A compound, or pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by formula (I): [wherein, X represents a single bond, etc.; Y represents a single bond, etc. (provided that X and Y are not simultaneously single bonds); Z represents a hydrogen atom, etc.; m represents an integer of 1 or 2; and R 1 represents a cyclic substituent].

  提供了一种药物，由于具有优越的PI3K抑制作用以及在体内具有优越的稳定性和水溶性，因此可用作预防或治疗癌症。化合物或其药学上可接受的盐的表示式（I）：[其中，X表示单键等；Y表示单键等（前提是X和Y不同时为单键）；Z表示氢原子等；m表示1或2的整数；R1表示环状取代基]。
• Quinoxaline- and Quinoline-Carboxamide Derivatives
  申请人：FURET Pascal

  公开号：US20100105667A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如规范中所定义，以自由形式或作为药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、N-氧化物的形式存在；其制备方法；以及含有此类化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
• QUINOXALINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：FURET Pascal

  公开号：US20120309741A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中所定义，以自由形式或作为药物可接受的盐，溶剂合物，酯，N-氧化物的形式存在；其制备过程；以及包含此类化合物的制药物，特别是用于一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病的用途。
• Bicyclic heteroaryl derivatives having inhibitory activity for protein kinase
  申请人：Jung Seung Hyun

  公开号：US10112954B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  The present invention relates to a novel bicyclic heteroaryl derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, and a solvate thereof having an improved inhibitory activity for protein kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating an abnormal cell growth disorder comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型双环杂芳基衍生物、其药学上可接受的盐、其水合物和其溶液，该衍生物对蛋白激酶的抑制活性有所提高，本发明还涉及一种用于预防或治疗异常细胞生长紊乱的药物组合物，该药物组合物的有效成分包括双环杂芳基衍生物、其药学上可接受的盐、其水合物和其溶液。