2-(difluoromethyl)-2H-indazol-5-amine | 1429042-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2-(difluoromethyl)-2H-indazol-5-amine
• 英文别名: 2-(difluoromethyl)indazol-5-amine
• CAS: 1429042-98-7
• 化学式: C₈H₇F₂N₃
• 分子量: 183.16
• InChiKey: PRXJEKYRNHXCFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(difluoromethyl)-2H-indazol-5-amine 、 2-(4-(5-chloro-2-(4-chloro-1H-1,2,3-triazol-1-yl)phenyl)-2,5-dioxopiperazin-1-yl)-3-phenylpropionic acid 在 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以21%的产率得到2-(4-(5-chloro-2-(4-chloro-1H-1,2,3-triazol-1-yl)phenyl)-2,5-dioxopiperazin-1-yl)-N-(2-(difluoromethyl)-2H-indazol-5-yl)-3-phenylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE PIPÉRAZINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 哌嗪类衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及哌嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的哌嗪类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，或其前药，以及它们作为治疗剂、特别是作为凝血因子XIa(FXIa)抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同，

  公开号：

  WO2022057849A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(difluoromethyl)-5-nitro-2H-indazole 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以78%的产率得到2-(difluoromethyl)-2H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE PIPÉRAZINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 哌嗪类衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及哌嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的哌嗪类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，或其前药，以及它们作为治疗剂、特别是作为凝血因子XIa(FXIa)抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同，

  公开号：

  WO2022057849A1

文献信息

• 1,2,4-triazine-6-carboxamide derivative
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US09145414B2

  公开（公告）日：2015-09-29

  The present invention provides a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof which has a Syk inhibitory effect (in the formula R1 represents a hydrogen atom or an optionally substituted C1-C6 alkyl group; A represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-C8 alkyl group, an optionally substituted C2-C6 alkenyl group, an optionally substituted C2-C6 alkynyl group, an optionally substituted C3-C10 cycloalkyl group, an optionally substituted C6-C14 aromatic hydrocarbon group, an optionally substituted 4- to 10-membered unsaturated heterocyclic group, or an optionally substituted 4- to 10-membered saturated heterocyclic group, or optionally forms a 4- to 10-membered unsaturated heterocyclic ring or a 4- to 10-membered saturated heterocyclic ring together with R1 and the nitrogen atom bonded thereto; R2 represents a hydrogen atom or an optionally substituted C1-C6 alkyl group; and B represents an optionally substituted unsaturated heterocyclic group).

  本发明提供了一种化合物，其通式如下（I）或其盐，具有Syk抑制作用（在公式中，R1代表氢原子或可选取代的C1-C6烷基；A代表氢原子、可选取代的C1-C8烷基、可选取代的C2-C6烯基、可选取代的C2-C6炔基、可选取代的C3-C10环烷基、可选取代的C6-C14芳香烃基、可选取代的4-至10元不饱和杂环基或可选取代的4-至10元饱和杂环基，或与R1和与其相连的氮原子一起形成4-至10元不饱和杂环环或4-至10元饱和杂环环；R2代表氢原子或可选取代的C1-C6烷基；B代表可选取代的不饱和杂环基）。
• 1,2,4-TRIAZINE-6-CARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2762476A1

  公开（公告）日：2014-08-06

  The present invention provides a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof which has a Syk inhibitory effect (in the formula R1 represents a hydrogen atom or an optionally Ra-substituted C1-C6 alkyl group; A represents a hydrogen atom, an optionally Ra-substituted C1-C8 alkyl group, an optionally Ra-substituted C2-C6 alkenyl group, an optionally Ra-substituted C2-C6 alkynyl group, an optionally Rb-substituted C3-C10 cycloalkyl group, an optionally Rb-substituted C6-C14 aromatic hydrocarbon group, an optionally Rb-substituted 4- to 10-membered unsaturated heterocyclic group, or an optionally Rb-substituted 4-to 10-membered saturated heterocyclic group, or optionally forms a 4- to 10-membered unsaturated heterocyclic ring or a 4- to 10-membered saturated heterocyclic ring together with R1 and the nitrogen atom bonded thereto; R2 represents a hydrogen atom or an optionally Ra-substituted C1-C6 alkyl group; and B represents an optionally Rc-substituted unsaturated heterocyclic group).

  本发明提供了由下通式（I）代表的化合物或其盐，该化合物具有抑制 Syk 的作用（式中 R1 代表氢原子或任选 Ra 取代的 C1-C6 烷基；A代表氢原子、任选Ra取代的C1-C8烷基、任选Ra取代的C2-C6烯基、任选Ra取代的C2-C6炔基、任选Rb取代的C3-C10环烷基、任选Rb取代的C6-C14芳烃基、任选 Rb 取代的 4 至 10 元不饱和杂环基团，或任选 Rb 取代的 4 至 10 元饱和杂环基团，或任选与 R1 及其键合的氮原子一起形成 4 至 10 元不饱和杂环或 4 至 10 元饱和杂环；R2 代表氢原子或任选 Ra 取代的 C1-C6 烷基；以及 B 代表任选 Rc 取代的不饱和杂环基团）。
• Substituted oxopyridine derivatives
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10421742B2

  公开（公告）日：2019-09-24

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  本发明涉及取代的氧吡啶衍生物及其制备工艺，还涉及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，尤其是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病和水肿，以及眼科疾病。
• EP2762476
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US20140343038A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——