2-(1H-indazol-6-yl)acetic acid | 221681-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2-(1H-indazol-6-yl)acetic acid
• CAS: 221681-76-1
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• mdl: MFCD20483631
• 分子量: 176.175
• InChiKey: JJGUMOZTDWDNCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.111
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-[5-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]ethylamine bishydrochloride 、 2-(1H-indazol-6-yl)acetic acid 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(1H-indazole-6-yl)-N-{(1R)-1-[5-(2,2.2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]ethyl}acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLE AMIDE T-TYPE CALCIUM CHANNEL ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DES CANAUX CALCIQUES DE TYPE T À BASE D'AMIDE HÉTÉROCYCLIQUE

  摘要：

  本发明涉及杂环酰胺化合物，它们是T型钙通道的拮抗剂，可用于治疗或预防涉及T型钙通道的疾病和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及T型钙通道的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2009054983A1
• 作为产物：
  描述：

  (1H-吲唑-6-基)-乙腈 在 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以96%的产率得到2-(1H-indazol-6-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLE AMIDE T-TYPE CALCIUM CHANNEL ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DES CANAUX CALCIQUES DE TYPE T À BASE D'AMIDE HÉTÉROCYCLIQUE

  摘要：

  本发明涉及杂环酰胺化合物，它们是T型钙通道的拮抗剂，可用于治疗或预防涉及T型钙通道的疾病和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及T型钙通道的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2009054983A1

文献信息

• PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE TROPOMYSIN-RELATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Andrews Mark David

  公开号：US20120258950A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。
• USE OF T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKER FOR TREATING PRURITUS
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3950059A1

  公开（公告）日：2022-02-09

  A medicament for treating or preventing pruritus is provided. For the medicament for treating or preventing pruritus, a compound having a blocking action on Cav3.2T-type calcium channels represented by General Formulas (I) to (VI), a tautomer of the compound, a stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an active ingredient.

  提供一种用于治疗或预防瘙痒的药物。用于治疗或预防瘙痒的药物中，使用具有对Cav3.2T型钙通道具有阻断作用的化合物，该化合物以一般式(I)至(VI)表示，该化合物的互变异构体、立体异构体、其药用可接受的盐或其溶剂为活性成分。
• HETEROCYCLE AMIDE T-TYPE CALCIUM CHANNEL ANTAGONISTS
  申请人：Barrow James C.

  公开号：US20100249176A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention is directed to heterocycle amide compounds which are antagonists of T-type calcium channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which T-type calcium channels are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels are involved.

  本发明涉及杂环酰胺化合物，其是T型钙通道的拮抗剂，并且在治疗或预防涉及T型钙通道的疾病和疾病方面具有用途。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗涉及T型钙通道的疾病方面使用这些化合物和组合物。
• Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine tropomysin-related kinase inhibitors
  申请人：Andrews Mark David

  公开号：US08846698B2

  公开（公告）日：2014-09-30

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。
• T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKER
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3825303A1

  公开（公告）日：2021-05-26

  To provide a novel T-type calcium channel blocker. A compound represented by the following General Formula (I), a tautomer or a stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of the compound, the tautomer, the stereoisomer, or the salt is used as a T-type calcium channel blocker. wherein A represents a phenyl which may have a substituent, a 4-membered to 6-membered heteroaryl ring composed of one to three identical or different heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom, and a nitrogen atom and carbon atoms as ring-constituting atoms, or a heterocondensed ring composed of the heteroaryl ring and either a benzene ring or a 6-membered heteroaryl ring composed of one to two nitrogen atoms and carbon atoms, wherein the heteroaryl ring or the heterocondensed ring may have a substituent and is bonded to a nitrogen atom of the adjacent cyclic amino by means of a carbon atom constituting these rings; B represents a phenyl which may have a substituent, a 5-membered or 6-membered heteroaryl ring composed of one to three identical or different heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom, and a nitrogen atom and carbon atoms as ring-constituting atoms, or a heterocondensed ring composed of the heteroaryl ring and either a benzene ring or a 6-membered heteroaryl ring composed of one to two nitrogen atoms and carbon atoms, wherein the heteroaryl ring or the heterocondensed ring may have a substituent and is bonded to the adjacent cyclopropyl ring by means of a carbon atom constituting these rings; R1 and R2, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; n and m, which may be identical or different, each represent 0 or 1; and p represents 1 or 2.

  提供一种新型 T 型钙通道阻滞剂。 由以下通式（I）代表的化合物、该化合物的同系物或立体异构体、该化合物的药学上可接受的盐，或该化合物、同系物、立体异构体或盐的溶液可用作 T 型钙通道阻滞剂。 其中 A 代表可能具有取代基的苯基、由 1 至 3 个相同或不同的杂原子组成的 4 元至 6 元杂芳基环，这些杂原子选自氧原子、硫原子、氮原子和碳原子作为构环原子、或由杂芳基环和苯环或由一至两个氮原子和碳原子组成的 6 元杂芳基环组成的杂缩合环，其中杂芳基环或杂缩合环可具有取代基，并通过构成这些环的碳原子与相邻环状氨基的氮原子键合； B 代表可能具有取代基的苯基、由 1 至 3 个相同或不同的杂原子组成的 5 元或 6 元杂芳基环，这些杂原子选自氧原子、硫原子、氮原子和作为构环原子的碳原子、或由杂芳环和苯环或由一至两个氮原子和碳原子组成的六元杂芳环组成的杂缩合环，其中杂芳环或杂缩合环可具有取代基，并通过构成这些环的碳原子与相邻的环丙基环键合； R1 和 R2 可以相同或不同，各自代表氢原子、卤素原子或类似物； R3 代表氢原子、卤素原子或类似原子； n 和 m 可以相同或不同，各自代表 0 或 1；p 代表 1 或 2。