6-hydroxy-2-naphthalenesulfonyl chloride | 22837-20-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-hydroxy-2-naphthalenesulfonyl chloride
• 英文别名: 2-Naphthol-6-sulfonsaeurechlorid；6-Hydroxynaphthalene-2-sulfonyl chloride
• CAS: 22837-20-3
• 化学式: C₁₀H₇ClO₃S
• mdl: MFCD19200384
• 分子量: 242.683
• InChiKey: BHXQTGUMIJWCOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-hydroxy-2-naphthalenesulfonyl chloride 、 1-[[1-(4-pyridinyl)-4-piperidinyl]methyl]piperazinone 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以19%的产率得到4-(6-hydroxynaphthalen-2-ylsulfonyl)-1-[1-(pyridin-4-yl)piperidin-4-ylmethyl]piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  作为Xa因子抑制剂的1-芳基磺酰基-3-哌嗪酮衍生物的合成和评价。

  摘要：

  血管内血块的形成是许多心血管疾病的重要因素。因此，预防凝血已成为新治疗剂的主要目标。一种有吸引力的方法是抑制因子Xa（FXa），它是凝血级联反应中的关键酶，可通过其酶原，凝血酶原的有限蛋白水解而产生凝血酶。我们研究了包含4-（哌啶子基）吡啶基团取代胍基和/或a基团的1-芳基磺酰基-3-哌嗪酮衍生物，并发现了化合物M55113（30a：4-[（6-氯-2-萘基）磺酰基] -1-[[[1-（4-吡啶基）-4-哌啶基]甲基]哌嗪酮），作为FXa的强效抑制剂（IC50 = 0.06 microM），对FXa的选择性比胰蛋白酶和凝血酶高。

  DOI：

  10.1248/cpb.49.1237

文献信息

• [EN] SELECTIVE HYDROXAMIC ACID BASED MMP-12 AND MMP-13 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE MMP-12 ET MMP-13 À BASE D'ACIDE HYDROXAMIQUE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010007027A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention provides a compound of formula (I) said compound is inhibitor of MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-12 and/or MMP- 13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-12 and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides pharmaceutical composition that include the compound of formula (I).

  本发明提供了一种具有化学式(I)的化合物，该化合物是MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13异常活性特征的疾病或疾病。因此，化合物的化学式(I)可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13介导的疾病或疾病。最后，本发明还提供了包括化学式(I)的化合物的药物组合物。
• SELECTIVE HYDROXAMIC ACID BASED MMP-12 AND MMP-13 INHIBITORS
  申请人：McQuire Leslie Wighton

  公开号：US20110112076A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention provides a compound of formula (I) said compound is inhibitor of MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-12 and/or MMP-13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-12 and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides pharmaceutical composition that include the compound of formula (I).

  本发明提供了一种式子为(I)的化合物，该化合物是MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此可用于治疗MMP-12和/或MMP-13活性异常引起的疾病或疾病。因此，式(I)的化合物可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13介导的疾病或疾病。最后，本发明还提供了包括式(I)的化合物的药物组合物。
• Verfahren zur Herstellung von Disulfiden
  申请人：CASSELLA Aktiengesellschaft

  公开号：EP0093363A1

  公开（公告）日：1983-11-09

  Bei dem Verfahren zur Herstellung von aromatischen, heteroaromatischen oder Farbstoff-Disulfiden durch Reduktion der entsprechenden Sulfochloride mit lodwasserstoffsäure oder mit lodwasserstoffsäure liefernden Substanzen in Gegenwart von Reduktionsmitteln, die lod in lodwasserstoffsäure überführen, wird die Reaktion in einem aus Wasser und einer organischen Phase bestehenden 2-Phasensystem in Gegenwart eines Phasentransferkatalysators durchgeführt.

  在用氢碘酸或在将碘转化为氢碘酸的还原剂存在下用生成氢碘酸的物质还原相应的磺酰氯来制备芳香族、杂芳香族或染料二硫化物的工艺中，反应是在由水和有机相组成的两相体系中，在相转移催化剂存在下进行的。
• Organic materials having sulfonamido linked poly(oxyalkylene) moieties and their preparation
  申请人：MILLIKEN RESEARCH CORPORATION

  公开号：EP0445926A2

  公开（公告）日：1991-09-11

  The process for chemically modifying metal-free, organic material for improving one or more properties thereof such as water dispersibility, compatibility with other organics, or increased chemical reactivity, wherein the process includes providing material with from 1-6 sulfonylhalide groups or sulfonate ester groups or mixtures thereof, and contacting the material under sulfonamido forming conditions with one or more reactants containing one or more poly(oxyalkylene) moieties, each of the reactants having from 1 to 4 functional amine groups, and each of the poly(oxyalkylene) moieties being comprised of from about 4 to about 200 epoxide reactant residues at least about 50 mole percent of which residues contain 2-4 carbons.

  化学改性无金属有机材料以改善其一种或多种特性（如水分散性、与其他有机物的相容性或更高的化学反应活性）的工艺，其中该工艺包括提供具有 1-6 个磺酰卤基团或磺酸酯基团或其混合物的材料、在磺酰胺形成条件下，将材料与含有一个或多个聚（氧烷基）分子的一个或多个反应物接触，每个反应物具有 1 至 4 个官能胺基团，每个聚（氧烷基）分子由约 4 至约 200 个环氧化物反应物残基组成，其中至少约 50 摩尔%的残基含有 2-4 个碳。
• AROMATIC COMPOUNDS HAVING CYCLIC AMINO OR SALTS THEREOF
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1048652A1

  公开（公告）日：2000-11-02

  Compounds represented by general formula (I) or salts thereof which specifically inhibit FXa, exert a potent anticoagulant effect and thus are useful as medicinal compositions, wherein G1 to G4, X and Y represent each CH or N; Z1 represents -SO2- or -CH2 -; Q represents aryl or heteroaryl; and R1 to R9 represent each hydrogen or a substituent.

  通式（I）所代表的化合物或其盐类能特异性抑制 FXa，发挥强效抗凝作用，因此可用作药物组合物，其中 G1 至 G4、X 和 Y 分别代表 CH 或 N；Z1 代表 -SO2- 或 -CH2-；Q 代表芳基或杂芳基；R1 至 R9 分别代表氢或取代基。