5-(4-Pyridyl)pentylamine | 59082-52-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-(4-Pyridyl)pentylamine
• 英文别名: 5-(Pyridin-4-yl)pentan-1-amine；5-pyridin-4-ylpentan-1-amine
• CAS: 59082-52-9
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂
• 分子量: 164.25
• InChiKey: HSJIQRNYRSTOFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-Pyridyl)pentylamine 、 1,6-二氯己烷 以 乙腈 为溶剂， 以41.2 %的产率得到1,1'-(hexane-1,6-diyl)bis(4-(pentylamino)pyridin-1-ium) chloride
  参考文献：
  名称：

  临床使用奥替尼啶作为 NRAS 阻遏物的发现，可有效抑制 NRAS 突变型黑色素瘤

  摘要：

  NRAS中的突变促进肿瘤发生和耐药性。由于这种蛋白质通常被认为是不可药用的靶标，因此迫切需要开发新的策略来抑制NRAS进行抗癌治疗。最近的报道表明，在NRAS mRNA的非翻译区形成的 G-四链体 (G4) 结构可以下调NRAS翻译，表明潜在的NRAS抑制策略。在这里，我们开发了一种基于细胞的新方法，使用 G-四链体触发的荧光杂交探针大规模筛选NRAS G4 配体，并成功地将临床使用的药物奥替尼定鉴定为有效的NRAS阻遏物。该化合物抑制NRAS翻译，阻断 MAPK 和 PI3K-AKT 信号，并引起伴随的细胞周期停滞、细胞凋亡和自噬。它比临床抗黑色素瘤药物表现出更好的抗增殖作用，并且可以抑制异种移植小鼠模型中NRAS突变黑色素瘤的生长。我们的结果表明，奥替尼定可能是一种重要的抗NRAS突变黑色素瘤药物，代表了一种新的NRAS突变黑色素瘤治疗选择。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00094
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-溴丙基)吡啶氢溴酸 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 5-(4-Pyridyl)pentylamine
  参考文献：
  名称：

  影响ω-吡啶基链烷醇，ω-吡啶基烷酰胺和ω-吡啶基烷基胺的碱性的结构因素

  摘要：

  本文件描述了通过常规方法制备（当不市售）和p ķ一个所述的α--determination，β-和pyridylethanamide的γ -异构体，3- pyridylpropanamide。4-吡啶基丁酰胺，5-吡啶基戊酰胺，吡啶甲醇，2-吡啶基乙醇，3-吡啶基丙醇，4-吡啶基丁醇，5-吡啶基戊醇，吡啶基甲胺，2-吡啶基乙胺，3-吡啶基-丙胺，4-吡啶基丁胺和5-吡啶基戊胺。尽管场效应解释了p K a随链长变化的许多变化，但在某些甲基和乙基同系物中，明显的感应效应是有效的。在P ķ一在属于α系列的一些较低的同系物中，分子内H键的递减影响也是明显的。

  DOI：

  10.1002/hlca.19820650621

文献信息

• Pyrido[2,1-b]quinazoline derivatives useful as agents for treatment of
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04551460A1

  公开（公告）日：1985-11-05

  Pyrido[2,1-b]quinazoline derivatives of the formulas ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as hereinafter set forth, are described. The compounds of formulas I and II are useful as agents for the treatment of allergic conditions as well as for the treatment of vascular disorders involving thrombosis.

  该文描述了化合物的结构公式为##STR1##其中R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3如下所述的吡啶[2,1-b]喹唑啉衍生物。公式I和II的化合物可用作治疗过敏症状的药物，也可用于治疗涉及血栓形成的血管疾病。
• Novel urea derivatives having nitrogen aromatic heterocycle
  申请人：SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20010041725A1

  公开（公告）日：2001-11-15

  An object of the present invention is to provide novel urea derivatives which have TNF-&agr; production inhibitory effects and are useful as therapeutic agents for various diseases, particularly as therapeutic agents for autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis. The urea derivatives according to the present invention are compounds represented by the formula [I] and salts thereof. In the formula, R 1 is H, alkyl, phenyl or a group of the formula [`I]; R 2 is H, alkyl, carboxyl or ester thereof or the like; R 3 and R 4 are each H, alkyl, cycloalkyl or the like; R 5 is H, alkyl, hydroxy or the like; R 6 is a nitrogen aromatic heterocycle; and A 1 and A 2 are alkylene. 1

  本发明的目的是提供一种新的尿素衍生物，其具有TNF-α生产抑制作用，并可用作各种疾病的治疗剂，特别是作为自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎）的治疗剂。本发明的尿素衍生物是由式[I]及其盐所表示的化合物。在该式中，R1为H、烷基、苯基或式[I]的基团；R2为H、烷基、羧基或其酯等；R3和R4分别为H、烷基、环烷基或类似物；R5为H、烷基、羟基或类似物；R6为氮杂环芳基；A1和A2为烷基。
• NOVEL UREA DERIVATIVES BEARING NITROGENOUS AROMATIC HETEROCYCLES
  申请人：SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1103543A1

  公开（公告）日：2001-05-30

  Novel urea derivatives represented by general formula (I) and salts thereof, which exhibit an inhibitory effect against the production of TNF-α and are useful as remedies for various diseases, particularly autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis, wherein R1 is H, alkyl, phenyl or formula (II) R2 is H, alkyl, carboxyl, an ester thereof or the like; R3 and R4 are each H, alkyl, cycloalkyl or the like; R5 is H, alkyl, hydroxyl or the like; R6 is a nitrogenous aromatic heterocycle; and A1 and A2 are each alkylene.

  通式(I)代表的新型脲衍生物及其盐类，对TNF-α的产生有抑制作用，可用于治疗各种疾病，特别是自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎，其中R1是H、烷基、苯基或式(II)R2是H、烷基、羧基、其酯或类似物；R3 和 R4 分别是 H、烷基、环烷基或类似物； R5 是 H、烷基、羟基或类似物； R6 是含氮芳香杂环；以及 A1 和 A2 分别是亚烷基。
• TILLEY, J. W.
  作者：TILLEY, J. W.

  DOI：——

  日期：——
• Pyrido(2,1-b)chinazolinderivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0094080B1

  公开（公告）日：1987-09-09