(S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride | 1103501-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride
• 英文别名: (4S)-6-Azaspiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride；(8S)-6-azaspiro[2.5]octan-8-ol;hydrochloride
• CAS: 1103501-89-8
• 化学式: C₇H₁₃NO*ClH
• 分子量: 163.647
• InChiKey: BKVWWBSIILYIBZ-FYZOBXCZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.54
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride 在 palladium 10% on activated carbon 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 碘苯二乙酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 21.5h， 生成 4-[4-((S)-4-hydroxy-6-aza-spiro[2.5]oct-6-yl)-4-oxo-butyl]-5-oxo-[1,4]diazepane-1-carboxylic acid (3-chloro-phenyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAZEPAM DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS DU DIAZÉPAM EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CHIMIOKINES

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新颖双环化合物，其中n、m、p、A、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7、R8、R9和R10的定义如描述和索赔中所述，以及其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。

  公开号：

  WO2011048032A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸 1,1-二甲基乙酯 在 ketoreductase KRED-NADH-117 、 glucose dehydrogenase GDH-102 盐酸 、 草酰氯 、 magnesium(II) chloride hexahydrate 、 D-(+)-葡萄糖一水合物 、 二甲基亚砜 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 (S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL HETEROCYCLYL COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的新颖双环化合物，其中n、m、p、A、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7、R8、R9和R10如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，例如可用于预防和/或治疗炎症性疾病，特别是外周动脉闭塞疾病或动脉粥样硬化形成。

  公开号：

  US20110092698A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-{4-[(E)-3-(3,4-dichloro-phenyl)-acryloyl]-7-oxo-[1,4]diazepan-1-yl}-succinic acid 1-methyl ester 、 三乙胺 、 (S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol 在 (S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride 作用下， 以hydrochloride (intermediate 2) gave的产率得到(S)-6-aza-spiro[2.5]octan-4-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL HETEROCYCLYL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型双环化合物，其中n，m，p，A，L，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R7，R8，R9和R10如说明书和权利要求书中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用于预防和/或治疗炎症性疾病，特别是外周动脉闭塞性疾病或动脉粥样硬化。

  公开号：

  US20110092698A1

文献信息

• HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20110201605A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。
• [EN] DIAZEPAM DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DU DIAZÉPAM EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CHIMIOKINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011048032A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The invention is concerned with novel bicyclic compounds of Formula (I), wherein n, m, p, A, L, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

  这项发明涉及公式（I）的新颖双环化合物，其中n、m、p、A、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7、R8、R9和R10的定义如描述和索赔中所述，以及其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AND THEIR USE AS CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CCR2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011042399A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein A, L, E, F, G, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, V, W and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

  这项发明涉及具有以下结构式（I）的新颖双环化合物，其中A、L、E、F、G、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、V、W和n如描述和权利要求中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。
• NOVEL BICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20110082294A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein A, L, E, F, G, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , V, W and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

  该发明涉及具有以下结构的新型双环化合物（I），其中A、L、E、F、G、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、V、W和n的定义如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20090023713A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The invention is concerned with novel heterocyclyl compounds of formula (I) wherein A, X, Y, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , m and n are as herein defined, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor and can be used as medicaments.

  这项发明涉及公式（I）中的新型杂环化合物，其中A、X、Y、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m和n如本文所定义，以及其生理学上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，可用作药物。