植物产生的
天然产物一直是众多抗癌药物的支柱。在目前的工作中,已经合成了基于天然
生物活性
百里酚的
1,2,3-三唑杂化物,并评估了其在 MCF-7 和
MDA-MB-231 癌细胞中的抗癌活性。合成的分子显示出所需的口服药物的药代动力学预测。在合成的杂化物中,化合物 4-((2-isopropyl-5-methylphenoxy)methyl)-1-o-tolyl-1H-1,2,3-triazole ( 10 ) 是最有效的 (IC 50 6.17 μM)与
他莫昔芬 (IC 50 5.62 μM)相当的细胞毒性和对 MCF-7 癌细胞的 5-
氟尿
嘧啶 (IC 50 20.09 μM) 的3.2 倍抑制。而针对
MDA-MB-231 癌细胞,化合物10 (IC50 10.52 μM) 和 3-(4-((2-isopropyl-5-methylphenoxy)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)