2-adamantyl 4-((2-methoxy-2-oxoethoxy)methyl)-4-phenylpiperidine-1-carboxylate | 1257520-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-adamantyl 4-((2-methoxy-2-oxoethoxy)methyl)-4-phenylpiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 2-adamantyl 4-[(2-methoxy-2-oxoethoxy)methyl]-4-phenylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1257520-50-5
• 化学式: C₂₆H₃₅NO₅
• 分子量: 441.568
• InChiKey: VHGSOILCBBXBEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  65.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-adamantyl 4-((2-methoxy-2-oxoethoxy)methyl)-4-phenylpiperidine-1-carboxylate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 2-((1-(2-adamantyloxycarbonyl)-4-phenylpiperidin-4-yl)methoxy)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBAMATE AND UREA INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  [FR] INHIBITEURS DE LA 11BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE-DÉSHYDROGÉNASE 1 À BASE DE CARBAMATES ET D'URÉE

  摘要：

  这项发明涉及本发明的新化合物及其药用盐，以及其药物组合物，这些化合物对于治疗与哺乳动物中的11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法。

  公开号：

  WO2010141424A1
• 作为产物：
  描述：

  2-adamantyl 4-(hydroxymethyl)-4-phenylpiperidine-1-carboxylate 、 溴乙酸甲酯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.5h， 以7%的产率得到2-adamantyl 4-((2-methoxy-2-oxoethoxy)methyl)-4-phenylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBAMATE AND UREA INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  [FR] INHIBITEURS DE LA 11BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE-DÉSHYDROGÉNASE 1 À BASE DE CARBAMATES ET D'URÉE

  摘要：

  这项发明涉及本发明的新化合物及其药用盐，以及其药物组合物，这些化合物对于治疗与哺乳动物中的11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法。

  公开号：

  WO2010141424A1

文献信息

• [EN] GLYCINE B ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA GLYCINE B
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2010139481A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to naphthalene derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are glycine B antagonists and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including neurological disorders.

  该发明涉及萘衍生物以及它们的药用可接受盐。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法。该发明的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此对于控制和预防各种疾病，包括神经系统疾病，具有用处。
• CARBAMATE AND UREA INHIBITORS OF 11ß-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110053943A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  This invention relates to novel compounds of the invention pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及本发明的新化合物及其药学上可接受的盐和药物组合物，对于治疗与哺乳动物中的11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。本发明还涉及所述新化合物的药物组合物和其在细胞中降低或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。
• Carbamate and urea inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US09163012B2

  公开（公告）日：2015-10-20

  This invention relates to novel compounds of the invention pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及本发明的新化合物及其药学上可接受的盐和药物组合物，它们对于治疗与哺乳动物中的11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病是有用的。本发明还涉及新化合物的药物组合物和它们在细胞中降低或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。
• GLYCINE B ANTAGONISTS
  申请人：Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

  公开号：EP2438037A1

  公开（公告）日：2012-04-11
• CARBAMATE AND UREA INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2438043A1

  公开（公告）日：2012-04-11