1-(4-Methoxymethylphenyl)piperazine | 158985-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-Methoxymethylphenyl)piperazine
• 英文别名: 1-[4-(methoxymethyl)phenyl]Piperazine
• CAS: 158985-39-8
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量: 206.288
• InChiKey: BIQWSZSWXQMIOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Methoxymethylphenyl)piperazine 、 3-[4-(4-ethoxyphenyl)piperazin-1-yl]methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 生成 3-[4-(4-methoxymethylphenyl)piperazin-1-yl]methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolo-pyridine derivatives

  摘要：

  一类吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物，其在3位被取代的哌嗪甲基基团是大脑内多巴胺受体亚型的拮抗剂，具有对多巴胺D.sub.4受体亚型的选择性亲和力，相比经典的神经阻滞药物，对治疗和/或预防精神分裂症等精神障碍有益，并表现出较少的副作用。

  公开号：

  US05432177A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-(4-methoxymethylphenyl)piperazine 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以62%的产率得到1-(4-Methoxymethylphenyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolo-pyridine derivatives

  摘要：

  一类吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物，其在3位被取代的哌嗪甲基基团是大脑内多巴胺受体亚型的拮抗剂，具有对多巴胺D.sub.4受体亚型的选择性亲和力，相比经典的神经阻滞药物，对治疗和/或预防精神分裂症等精神障碍有益，并表现出较少的副作用。

  公开号：

  US05432177A1

文献信息

• [EN] PYRROLO-PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PYRROLO-PYRIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1994020497A1

  公开（公告）日：1994-09-15

  (EN) A class of pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives, substituted at the 3-position by a substituted piperazinylmethyl moiety, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, having a selective affinity for the dopamine D4 receptor subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia whilst manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.(FR) Classe de dérivés de pyrrolo[2,3-b]pyridine substitués en position 3 par une fraction pipérazinylméthyle. Lesdits dérivés sont des antagonistes de sous-types du récepteur de dopamine dans le cerveau, et présentent une affinité sélective pour le sous-type du récepteur D4 de dopamine plus que pour les autres sous-types du récepteur de dopamine, ce qui les rend utilisables dans le traitement et/ou la prophylaxie des troubles psychotiques tels que la schizophrénie, tout en présentant moins d'effets secondaires que ceux associés aux médicaments neuroleptiques classiques.

  一种以3位取代的哌嗪基甲基为侧链的吡咯并[2,3-b]嘧啶衍生物，是大脑中多巴胺受体亚型的选择性拮抗剂，尤其对多巴胺D4受体亚型具有较高的亲和力，因而能有效治疗或预防如精神分裂症等精神病性疾病，并表现出比传统神经阻滞药物更少的副作用。
• US5432177A
  申请人：——

  公开号：US5432177A

  公开（公告）日：1995-07-11
• US5576319A
  申请人：——

  公开号：US5576319A

  公开（公告）日：1996-11-19
• US5622950A
  申请人：——

  公开号：US5622950A

  公开（公告）日：1997-04-22
• US7709492B2
  申请人：——

  公开号：US7709492B2

  公开（公告）日：2010-05-04