6-t-buthylimidazo<2,1-b>thiazole | 134670-11-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并噻唑类
• 英文名称: 6-t-buthylimidazo<2,1-b>thiazole
• 英文别名: 6-Tert-butylimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
• CAS: 134670-11-4
• 化学式: C₉H₁₂N₂S
• 分子量: 180.274
• InChiKey: PGQXJKUTYIZVAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  45.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-t-buthylimidazo<2,1-b>thiazole 在 2-溴苯乙酮 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以77%的产率得到5-Bromo-6-t-butylimidazo<2,1-b>thiazole
  参考文献：
  名称：

  按需电化学活化 C-X 键：进入由非共价相互作用引发的原子经济基团转移反应

  摘要：

  原子经济学方法证明了通过氢或卤素键相互作用的非共价相互作用在触发基团转移反应的配对电解中的作用。具体来说，该方法通过活化 C(sp 3 ) 证明了几种芳族和杂芳族化合物的溴化)–Br 键的有机溴衍生物按需。这种电化学协议是温和的，并且几乎不需要额外的电解质，这使得后处理过程变得简单。与现有的区域选择性单溴化方法不同，这项工作使用相对少量（1.2 equiv）的溴替代物，在电化学条件下按需释放溴，反应完成后生成苯乙酮作为有用的副产物。绿色指标表明该协议具有非常好的原子效率，E- 26.86 公斤废物/1 公斤产品的系数。除了放大过程之外，该策略还可以扩展到氯和硫芳基单元的转移。使用计算、光谱和循环伏安法研究完成了广泛的机制研究，以验证非共价相互作用的假设。最后，这种新开发的非键相互作用触发配对电解的适用性扩展到了几种二卤有机化合物的化学选择性脱溴。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.2c00529

文献信息

• SUBSTITUTED 2-(CHROMAN-6-YLOXY)-THIAZOLES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：CZECHTIZKY Werngard

  公开号：US20130065859A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I, in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的取代2-(色甘醇-6-氧基)-噻唑衍生物，其中Ar、R2、R3和R4如权利要求中所定义。式I的化合物是钠-钙交换蛋白（NCX）的抑制剂，特别是亚型1的钠-钙交换蛋白（NCX1），适用于处理细胞内钙离子稳态受扰的各种疾病，如心律失常、心力衰竭和中风。本发明还涉及制备式I的化合物的方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。
• Diphenylmethane Derivatives as Inhibitors of Leukotriene Biosynthesis
  申请人：Armstrong Helen M.

  公开号：US20090258885A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  The instant invention provides compounds of Formula I which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula I are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents.

  本发明提供了公式I的化合物，这些化合物是5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂。公式I的化合物可用作抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。
• Inhibitors of Histone Deacetylase
  申请人：Moradei Oscar

  公开号：US20080132503A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
• DIPHENYL SUBSTITUTED ALKANES
  申请人：Ogawa Anthony

  公开号：US20100190761A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The instant invention provides compounds of Formula I which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors: formula (I). Compounds of Formula I are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

  本发明提供了式I的化合物，该化合物是5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂：式(I)。式I的化合物可用作抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。
• SUBSITUTED 2-(CHROMAN-6-YLOXYL)-THIAZOLES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：SANOFI

  公开号：US20150087648A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I, in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的取代的2-(色甘醇-6-氧基)-噻唑，其中Ar、R2、R3和R4如权利要求所定义。式I化合物是钠钙交换器（NCX）的抑制剂，特别是NCX1亚型的钠钙交换器的抑制剂，并适用于治疗细胞内钙离子平衡受到干扰的多种疾病，例如心律失常、心力衰竭和中风。本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的制剂。