N'-(2-chloroacetyl)-5-methylthiophene-2-carbohydrazide | 199932-89-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: N'-(2-chloroacetyl)-5-methylthiophene-2-carbohydrazide
• CAS: 199932-89-3
• 化学式: C₈H₉ClN₂O₂S
• 分子量: 232.691
• InChiKey: ABNBMTCYEZFGFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  86.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-(2-chloroacetyl)-5-methylthiophene-2-carbohydrazide 在 三氯氧磷 作用下， 以38%的产率得到2-(Chloromethyl)-5-(5-methylthiophen-2-yl)-1,3,4-oxadiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZOLE DERIVATIVES AS WTN PATHWAY INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE WNT

  摘要：

  本发明涉及公式I的新化合物，涉及其制备过程，含有这种化合物的药物配方以及它们在治疗中的应用。这些化合物在治疗和/或预防受到Wnt信号通路过度激活影响的疾病或病症中发挥特定作用。例如，它们可用于预防和/或延缓肿瘤细胞的增殖，例如结肠癌等癌症。

  公开号：

  WO2010139966A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基-2-噻吩羧酸肼 、 氯乙酰氯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以82%的产率得到N'-(2-chloroacetyl)-5-methylthiophene-2-carbohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZOLE DERIVATIVES AS WTN PATHWAY INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE WNT

  摘要：

  本发明涉及公式I的新化合物，涉及其制备过程，含有这种化合物的药物配方以及它们在治疗中的应用。这些化合物在治疗和/或预防受到Wnt信号通路过度激活影响的疾病或病症中发挥特定作用。例如，它们可用于预防和/或延缓肿瘤细胞的增殖，例如结肠癌等癌症。

  公开号：

  WO2010139966A1

文献信息

• [EN] DIARYLALKYL CYCLIC DIAMINE DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE DIAMINE CYCLIQUE DE DIARYLAKLYLE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE CHIMIOKINES
  申请人：TEIJIN LIMITED

  公开号：WO1997044329A1

  公开（公告）日：1997-11-27

  (EN) Cyclic diamines of formula (I) or their pharmacologically acceptable acid addition salts, and their medical applications are described. These compounds inhibit the action of chemokines such as MIP-la and/or MCP-l on target cells, and are useful as a therapeutic drug and/or preventative drug in diseases, such as atherosclerosis, rheumatoid arthritis, and the like where blood monocytes and lymphocytes infiltrate into tissues.(FR) Diamines cycliques de formule (I) ou leur sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables ainsi que leurs applications médicales. Ces composés inhibent l'action de chimiokines telles que MIP-1a et/ou MCP-1 sur des cellules cibles, et sont utiles en tant que médicaments thérapeutiques et/ou préventifs dans les maladies telles que l'athérosclérose, l'arthrite rhumatoïde et similaire dans lesquelles les monocytes et les lymphocytes s'infiltrent dans les tissus.

  (I)式的环状二胺或其药学上可接受的酸盐加合物以及它们的医学应用被描述。这些化合物抑制化学趋化因子如MIP-1a和/或MCP-1在目标细胞上的作用，并且可作为治疗药物和/或预防药物在疾病中使用，例如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等，这些疾病中血液单核细胞和淋巴细胞渗入组织。
• Azole Derivatives as WTN Pathway Inhibitors
  申请人：Holsworth Daniel

  公开号：US20120208828A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention relates to new compounds of formula I, to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing such compounds and to their use in therapy. Such compounds find particular use in the treatment and/or prevention of conditions or diseases which are affected by over-activation of signaling in the Wnt pathway. For example, these may be used in preventing and/or retarding proliferation of tumor cells, for example carcinomas such as colon carcinomas.

  本发明涉及公式I的新化合物，其制备过程，含有这些化合物的制药配方以及它们在治疗中的应用。这些化合物在防治或治疗Wnt通路信号过度激活引起的疾病或症状方面具有特殊用途。例如，它们可以用于预防和/或延缓肿瘤细胞的增殖，例如结肠癌等癌症的治疗。
• DIARYLALKYL CYCLIC DIAMINE DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：TEIJIN LIMITED

  公开号：EP0914319B1

  公开（公告）日：2001-11-21
• US6686353B1
  申请人：——

  公开号：US6686353B1

  公开（公告）日：2004-02-03
• US8883827B2
  申请人：——

  公开号：US8883827B2

  公开（公告）日：2014-11-11