2-((3-(3-fluoro-4-(2-oxo-2-((5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)amino)ethyl)phenyl)-7-methoxyquinolin-6-yl)oxy)ethyl methanesulfonate 、
(3S,4S)-3-fluoropiperidin-4-ol hydrochloride 在
potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 16.0h,
以14%的产率得到2-(2-fluoro-4-(6-(2-((3S,4S)-3-fluoro-4-hydroxypiperidin-1-yl)ethoxy)-7-methoxyquinolin-3-yl)phenyl)-N-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide