4-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐 | 1957235-82-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐
• 英文名称: 3-aminoglutarimide hydrochloride
• 英文别名: 4-Aminopiperidine-2,6-dione hydrochloride；4-aminopiperidine-2,6-dione;hydrochloride
• CAS: 1957235-82-3
• 化学式: C₅H₈N₂O₂*ClH
• 分子量: 164.592
• InChiKey: VNMYRXMKNMXTDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.83
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐 在 sodium acetate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 N-(3-(((5-(5-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)methyl)benzyl)-8-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)octanamide
  参考文献：
  名称：

  Development of the first non-hydroxamate selective HDAC6 degraders

  摘要：

  在这项研究中，我们利用了二氟甲基-1,3,4-噁二唑锌结合基团来开发第一种非羟酸酯选择性HDAC6降解剂（PROTACs）。

  DOI：

  10.1039/d2cc03712b

文献信息

• Processes for the preparation of 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds
  申请人：Ge Chuanshen

  公开号：US20070004920A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The present invention provides new processes for the preparation of unsubstituted and substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds which are usefuil, for example, for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNF-α. The invention can provide improved and/or efficient processes for the commercial production of unsubstituted and substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds, including, but not limited to, unsubstituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione.

  本发明提供了新的制备未取代和取代的4-氨基-2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮化合物的方法，这些化合物例如可用于预防或治疗与TNF-α水平或活性异常升高相关的疾病或状况。本发明能够提供改进和/或有效的商业生产未取代和取代的4-氨基-2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮化合物的方法，包括但不限于未取代的4-氨基-2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮。
• [EN] SMALL MOLECULES AGAINST CEREBLON TO ENHANCE EFFECTOR T CELL FUNCTION<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES DIRIGÉES CONTRE LE CÉRÉBLON POUR AMÉLIORER LA FONCTION DES LYMPHOCYTES T EFFECTEURS
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CENTER & RES INST INC

  公开号：WO2017161119A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Disclosed are small molecules against cereblon to enhance effector T cell function. Methodos of making thes molecules and methods of using them to treat various disease states are also disclosed.

  披露了针对小脑蛋白以增强效应T细胞功能的小分子。还披露了制造这些分子的方法以及使用它们治疗各种疾病状态的方法。
• [EN] REGULATING CHIMERIC ANTIGEN RECEPTORS<br/>[FR] RÉGULATION DE RÉCEPTEURS D'ANTIGÈNES CHIMÉRIQUES
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2018148440A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  This invention is in the area of compositions and methods for regulating chimeric antigen receptor immune effector cell, for example T-cell (CAR-T), therapy to modulate associated adverse inflammatory responses, for example, cytokine release syndrome and tumor lysis syndrome, using targeted protein degradation.

  这项发明涉及用于调节嵌合抗原受体免疫效应细胞（例如T细胞（CAR-T））治疗以调节相关的不良炎症反应的组合物和方法，例如细胞因子释放综合征和肿瘤溶解综合征，通过靶向蛋白质降解。
• [EN] TUNABLE ENDOGENOUS PROTEIN DEGRADATION WITH HETEROBIFUNCTIONAL COMPOUNDS<br/>[FR] DÉGRADATION MODULABLE DE PROTÉINE ENDOGÈNE AVEC DES COMPOSÉS HÉTÉROBIFONCTIONNELS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2018148443A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention provides a means to modulate gene expression in vivo in a manner that avoids problems associated with CRISPR endogenous protein knock-out or knock-in strategies and strategies that provide for correction, or alteration, of single nucleotides. The invention includes inserting into the genome a nucleotide encoding a heterobifunctional compound targeting protein (dTAG) in-frame with the nucleotide sequence of a gene encoding an endogenously expressed protein of interest which, upon expression, produces an endogenous protein-dTAG hybrid protein. This allows for targeted protein degradation of the dTAG and the fused endogenous protein using a heterobifunctional compound.

  本发明提供了一种在体内调节基因表达的方法，避免了与CRISPR内源蛋白敲除或敲入策略以及提供单个核苷酸修正或改变的策略相关的问题。该发明包括将编码靶向蛋白（dTAG）的异双功能化合物的核苷酸插入基因组中，与编码感兴趣的内源表达蛋白的基因的核苷酸序列同框，表达后产生内源蛋白-dTAG杂交蛋白。这允许使用异双功能化合物对dTAG和融合的内源蛋白进行靶向蛋白降解。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF POMALIDOMIDE AND ITS PURIFICATION<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE POMALIDOMIDE ET SA PURIFICATION
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2017221261A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  The present invention is related to an improved process for the preparation of Pomalidomide with higher yields and high purity. Particularly the present invention relates to form A preparation of Pomalidomide and its purification. wherein the present process doesn't involve use of dioxane solvent and avoids higher temperatures.

  本发明涉及一种改进的制备Pomalidomide的工艺，其产率更高，纯度更高。特别地，本发明涉及Pomalidomide A型制备及其纯化。其中，本工艺不涉及使用二恶烷溶剂，避免了较高温度。